Лекарствата от подгрупата са изключени. Активиране
Описание
Диуретиците или диуретиците са вещества, които увеличават отделянето на урина от тялото и намаляват съдържанието на течности в тъканите и серозните кухини на тялото. Увеличението на уринирането, причинено от диуретици, е свързано с техния специфичен ефект върху бъбреците, който се състои предимно в инхибиране на реабсорбцията на натриеви йони в бъбречните каналчета, което е придружено от намаляване на реабсорбцията на вода. Засилената филтрация в гломерулите играе много по-малка роля..
Диуретиците са представени главно от следните групи:
а) "контурни" диуретици, действащи върху кортикалния сегмент на цикъла на Henle;
б) калий-съхраняващи диуретици;
Диуретиците имат различна сила и продължителност на влияние върху образуването на урина, което зависи от техните физикохимични свойства, механизма на действие и неговата локализация (различни части на нефрона).
Най-мощните съществуващи диуретици са бримковите диуретици. Според химическата си структура те са производни на сулфамоилатранилова и дихлорофеноксиоцетна киселини (фуроземид, буметанид, етакринова киселина и др.). Примковите диуретици действат през възходящата част на нефронната верига (примка на Хенле) и рязко инхибират реабсорбцията на хлорни и натриеви йони; освобождаването на калиеви йони също се увеличава.
Тиазидите, производни на бензотиадиазин (хидрохлоротиазид, циклопентиазид и др.), Са много ефективни диуретици. Ефектът им се развива главно в кортикалния сегмент на нефронната верига, където се блокира реабсорбцията на катиони (натрий и калий). Те се характеризират с хипокалиемия, понякога много опасна..
Както диуретиците, така и бензотиадиазините се използват при лечението на хипертония и хронична сърдечна недостатъчност. Чрез увеличаване на диурезата те намаляват BCC, съответно неговото венозно връщане към сърцето и натоварването на миокарда и намаляват задръстванията в белите дробове. В допълнение, тиазидите директно отпускат съдовата стена: метаболитните процеси в клетъчните мембрани на артериолите се променят, по-специално концентрацията на натриеви йони намалява, което води до намаляване на подуването и намаляване на периферното съдово съпротивление. Под въздействието на тиазидите реактивността на съдовата система се променя, пресорните реакции към вазоконстрикторни вещества (адреналин и др.) Намаляват и депресорната реакция към ганглионо-блокиращите агенти се увеличава..
Калий-съхраняващите диуретици също увеличават отделянето на натриеви йони, но в същото време намаляват отделянето на калиеви йони. Те действат в областта на дисталните тубули на местата, където се обменят натриеви и калиеви йони. По отношение на силата и продължителността на ефекта те значително отстъпват на „контурните“, но не причиняват хипокалиемия. Основните представители на тази група лекарства - спиронолактон, триамтерен - се различават по своя механизъм на действие. Спиронолактонът е антагонист на алдостерона и неговата терапевтична активност е по-висока, колкото по-високо е нивото и производството на алдостерон в организма. Триамтеренът не е антагонист на алдостерона; под въздействието на това лекарство пропускливостта на мембраните на епителните клетки на дисталните тубули селективно се намалява до натриеви йони; последният остава в лумена на каналчето и задържа вода, което води до увеличаване на отделянето на урина.
Осмодиуретичните лекарства са единствените, които не „блокират“ образуването на урина. Филтрирани, те повишават осмотичното налягане на „първичната урина“ (гломерулен филтрат), което предотвратява реабсорбцията на вода в проксималните тубули. Най-активните осмотични диуретици (манитол и др.) Се използват за предизвикване на принудителна диуреза при остро отравяне (барбитурати, салицилати и др.), Остра бъбречна недостатъчност, както и при остра сърдечна недостатъчност при пациенти с намалена бъбречна филтрация. Те се предписват като дехидратиращи средства при мозъчен оток..
Използването на инхибитори на карбоанхидразата (вж. Ензими и антиферменти) като диуретици се дължи на инхибирането на активността на този ензим в бъбреците (главно в проксималните бъбречни тубули). В резултат на това образуването и последващата дисоциация на въглена киселина намаляват, реабсорбцията на бикарбонатни йони и Na + йони от епитела на тубулите намалява и следователно отделянето на вода значително се увеличава (диурезата се увеличава). Това повишава рН на урината и компенсаторно, в отговор на забавянето на H + йони, увеличава метаболитната секреция на K + йони. В допълнение, отделянето на амоний и хлор намалява, развива се хиперхлоремична ацидоза, срещу която лекарството престава да действа.
Тиазидни диуретици - какво е това, преглед на лекарствата, механизъм на действие, странични ефекти
Диуретиците (диуретици) заемат важно място в комплексното лечение на сърдечно-съдови заболявания, включително артериална хипертония, хронична сърдечна недостатъчност. Тиазид-подобни лекарства помагат на тялото да се отърве от излишната вода, натриевите соли, понижава кръвното налягане, намалява натоварването на сърцето и премахва отока.
Помислете за тиазидните диуретици, техния механизъм на действие, основни показания, противопоказания, странични ефекти.
Механизъм на действие
Тиазидите действат върху бъбречните каналчета, в които се концентрира урината. Лекарствата не позволяват йони на натрий, калий, хлор да се абсорбират обратно в кръвта, които задържат течност в тялото. В резултат на това обемът на циркулиращата кръв намалява, отокът изчезва и кръвното налягане (АН) намалява. Допълнителен бонус - няма нужда силно да се ограничавате в употребата на готварска сол.
Каква е причината за дългосрочния ефект на лекарствата все още е напълно неясно. След отмяна на приема им, обемът на кръвта се увеличава бързо, човекът наддава и нивото на ренина спада. Стойностите на кръвното налягане обаче се покачват много бавно. Предполага се, че намаляването на концентрацията на натрий в стените на кръвоносните съдове ги прави по-малко реагиращи на сигналите от мозъка, които карат артериите да се свиват. Това обяснение беше успешно потвърдено експериментално, но механизмът на неговото действие не е ясен..
Основните свойства на тиазид, тиазид-подобни диуретици:
- хипотензивен - намалява кръвното налягане (АН);
- дехидратация - насърчават отделянето на вода;
- антиангинален - предотвратява развитието на ангина пекторис;
- антиатерогенни - предотвратяват появата на атеросклероза;
- метаболитни - повлияват метаболизма на минералите, ускорявайки отделянето на натрий, хлор, предотвратяват извличането на калций.
Тиазидни диуретици: списък с най-добрите имена на лекарства
Тиазидите включват всички производни на бензотиадиазин - хидрохлоротиазид, циклопентиазид. Подобен ефект притежават вещества, напълно различни по химична структура, които се наричат тиазидоподобни. Те включват хлорталидон, индапамид, ксипамид, клопамид.
Всички диуретици обикновено се разделят на две поколения. Първият включва хидрохлоротиазид, хлорталидон, вторият - индапамид, ксипамид, метолазон. По-съвременните лекарства се различават от своите предшественици по способността за ефективно отстраняване на натриевите соли и водата от тялото, независимо от състоянието на бъбреците. Най-добрият от тях е индапамид. Дори изолираното предписание на това лекарство може да нормализира кръвното налягане при 70% от хората..
Активно вещество | Търговски имена |
---|---|
Хидрохлоротиазид |
|
Индапамид |
|
Ксипамид |
|
Метолазон |
|
Хлорталидон |
|
Често срещани комбинации
Диуретичните лекарства рядко се предписват като монотерапия. За постигане на траен ефект с минимален брой нежелани реакции те се комбинират с други антихипертензивни лекарства. Това могат да бъдат две отделни таблетки или сложно лекарство, съдържащо 2 активни съставки. Едновременното приложение с АСЕ инхибитори, калциеви антагонисти, сартани са най-предпочитаните комбинации (1). Препоръчително е също да се предписват тиазидни диуретици и бета-блокери.
Често комбинирани лекарства
Активни съставки | Търговско наименование |
---|---|
валсартан + хидрохлоротиазид |
|
ирбесартан + хидрохлоротиазид |
|
лозартан + хидрохлоротиазид |
|
каптоприл + хидрохлоротиазид |
|
лизиноприл + хидрохлоротиазид |
|
рамиприл + хидрохлоротиазид |
|
еналаприл + хидрохлоротиазид |
|
лизиноприл + индапамид |
|
амлодипин + валсартан + хидрохлоротиазид |
|
амлодипин + индапамид |
|
Предимства, недостатъци на лекарствата
В сравнение с други диуретици, други антихипертензивни лекарства, тиазидите имат редица предимства:
- скорост на действие;
- значителна продължителност на диуретичния ефект;
- не променяйте киселинно-алкалния баланс;
- намаляване на риска от инсулт, особено ефективно предотвратяване на рецидив;
- подходящ за възрастни хора;
- не допринасят за развитието на остеопороза;
- добър резултат с изолирано повишаване на "горното" налягане;
- евтини.
Липса на действие на тиазидните диуретици:
- премахване на калий, магнезий от тялото;
- допринасят за задържането на пикочна киселина;
- повишаване на плазмената концентрация на захар.
Основни показания
Този клас диуретици най-често се използва за дългосрочно лечение на хипертония. Изолирано те са в състояние да намалят систолното налягане с 10-15 mm Hg. Арт., Диастоличен - 5-10 mm Hg. Изкуство. Те добре намаляват пулсовото налягане - разликата между горната и долната. Ефектът на тиазидните диуретици е независим от дозата, с изключение на хидрохлоротиазидните препарати.
Използването на тиазиди при лечение на хипертония може да намали честотата на сърдечно-съдови усложнения и смъртност. На първо място - да се предотврати появата на инсулт.
Приоритетни кандидати с хипертония за назначаване на диуретици от този клас:
- възрастни хора;
- пациенти с наднормено тегло;
- представители на черната раса;
- пациенти с персистираща хипертония, която не се повлиява от лечението.
Също така, тиазидните диуретици са стандартен компонент на терапията за хронична сърдечна недостатъчност, която е придружена от задържане на течности в тялото. Клинично това се проявява с белодробен оток (сърдечна кашлица), подуване на крайниците. Използването на диуретици ви позволява да подобрите вашето благосъстояние, да увеличите толерантността на домакинството, физическата активност.
Възможни нежелани реакции
Малки дози лекарства се понасят добре. Появата на нежелани усложнения обикновено се свързва с увеличаване на дозировката или продължително лечение. Тиазидните диуретици могат да причинят:
- дефицит на калий, магнезий;
- подагра;
- повишени нива на атерогенни мазнини;
- повишен риск от развитие на захарен диабет;
- импотентност;
- алергични реакции;
- слабост;
- сънливост;
- виене на свят;
- повишено уриниране през нощта;
- възпаление на храносмилателната система
- нарушение на бъбреците, черния дроб.
Противопоказания
Тиазидите не трябва да се предписват за:
- свръхчувствителност;
- анурия (липса на образуване на урина);
- подагра;
- тежко чернодробно или бъбречно увреждане;
- захарен диабет, който е труден за лечение;
- Болест на Адисон;
- деца.
Тиазидните диуретици се използват с повишено внимание, когато:
- всяко увреждане на черния дроб, бъбреците;
- намалено съдържание на калий, натрий, повишен калций;
- хиперпаратиреоидизъм;
- асцит;
- исхемична болест на сърцето;
- лечение с еритромицин, хинидин, дизопирамид, амиодарон, астемизол, сърдечни гликозиди;
- На стари хора.
За бременни, кърмещи майки лекарството се предписва в изключителни случаи, ако е възможно, лекарите препоръчват да се въздържат от приема на тиазиди.
Тиазидни диуретици. Списък на лекарствата, какво е това, механизъм на действие, противопоказания, странични ефекти
Когато се прилагат в минимални терапевтични дози, тиазидните диуретици се характеризират с висока степен на безопасност. Списъкът с лекарства, даден в тази статия, съдържа както "класически" лекарства, така и тиазидни лекарства от ново поколение. Последните в по-малка степен засягат метаболитните процеси в човешкото тяло..
Свойства на лекарствата
Изброените по-долу тиазидни диуретици са умерено ефективни диуретици. Подобно на други лекарства от този клас, тяхната основна цел е да премахнат отока, който се появява при заболявания на сърдечно-съдовата система (лека до умерена сърдечна недостатъчност), бъбреците и черния дроб.
Основните свойства на тиазидните диуретици са както следва:
- висока бионаличност - дълбоко проникване в тъканите;
- понижение на кръвното налягане при прием се наблюдава само при пациенти с хипертония, при лица с нормално налягане този ефект не се наблюдава;
- увеличаването на обема на урината започва 1-2 часа след приема на лекарството вътре;
- продължителността на диуретичния ефект е 12-24 часа;
- най-големият терапевтичен ефект се развива след няколко седмици лечение;
- полуживотът на активното вещество е от 8 часа за хидрохлоротиазид до 72 часа за хлорталидон;
- елиминирането на лекарството става главно през бъбреците и черния дроб;
- лекарства от тази група се използват в малка доза, тъй като увеличаването му не води до увеличаване на хипотензивния ефект, но увеличава метаболитните нарушения в тялото;
- ако монотерапията не е достатъчно ефективна, тогава тиазидите се комбинират с други антихипертензивни лекарства.
Тиазид-подобни диуретици имат сходни фармакологични свойства и химическа структура, които се използват в медицинската практика сравнително наскоро. Те премахват по-малко калий от тялото и имат по-нисък отрицателен ефект върху метаболизма.
Тиазидни диуретици. Списък на противопоказанията и показанията за прием на лекарства
При прием на тези лекарства се наблюдават следните основни ефекти:
- антихипертензивно (понижаващо кръвното налягане);
- кардиопротективни (възстановяване на функционалното състояние на сърдечния мускул);
- нефропротективен (запазващ бъбречната функция);
- намаляване на вътреочното налягане при глаукома.
При пациенти с тежко бъбречно увреждане и тежък оток е показана употребата на друг вид диуретик - бримкови диуретици.
Ползи
Ползите от тези лекарства включват:
- висока ефективност, намаляване на налягането с 10-15 mm Hg. Изкуство. при повечето пациенти;
- възможността да се използва като монотерапия при лека и умерена артериална хипертония;
- бързо и достатъчно дълготрайно действие;
- добра поносимост и нисък риск от странични ефекти (инсулт, инфаркт на миокарда, застойна сърдечна недостатъчност), ако се спазва дозировката;
- запазване на терапевтичния ефект при продължителна употреба;
- ниска цена.
недостатъци
Тиазидните диуретици, чийто списък с лекарства включва около дузина имена, имат следните недостатъци:
- Когато се приема в големи дози, отделянето на калий с урината от тялото се увеличава значително. Липсата на този елемент е опасна за тези пациенти, които имат хронична аритмия, остър миокарден инфаркт и нарушение на функцията на лявата камера на сърцето, особено в комбинация с лечение със сърдечни гликозиди. Продължителният дефицит на калий увеличава риска от внезапна смърт и сърдечно-съдови усложнения за тези пациенти. В тази връзка е необходим допълнителен прием на калий-съдържащи средства. Въпреки това, когато се използват малки дози тиазидни диуретици (12,5-25 mg хидрохлоротиазид), това състояние не се развива. Намаляването на отделянето на калий също допринася за ограничаването на трапезната сол в диетата..
- Възможността за развитие на странични ефекти - диспептични разстройства, влошаване на липидния и въглехидратния метаболизъм, повишаване на съдържанието на пикочна киселина в кръвната плазма и други.
- Диабетогенен ефект (повишаване на концентрацията на кръвната захар) поради загуба на калий от клетките на панкреаса, което води до намаляване на производството на инсулин в него. Според медицински изследвания приемът на 50 mg хипотиазид на ден в продължение на 6 години води до появата на диабет тип 2 при 1% от пациентите.
- Влошаването на метаболитните процеси при прием на тиазидни диуретици допринася за появата (или повишената честота) на аритмия и развитието на атеросклероза.
- Диуретичният ефект изчезва доста бързо след отнемане на лекарството.
Тези нежелани ефекти обаче, които липсват при други видове диуретици, не са причина за отказ от употреба на тиазиди, тъй като дългогодишният опит с тяхната употреба говори за положителен ефект върху дългосрочната прогноза на живота при пациентите..
Действие върху тялото
Механизмът на действие на тези лекарства е следният:
- Инхибиране на реабсорбцията на натриеви, хлорни и водни йони в дисталните бъбречни тубули.
- Намаляване на плазмената концентрация на натрий.
- Намалени нива на натрий в съдовите стени. В резултат на това чувствителността на кръвоносните съдове към вазоконстрикторни фактори намалява, луменът им се увеличава.
- Намаляване на кръвното налягане. Свързва се с отпускане на гладката мускулатура на кръвоносните съдове чрез стимулиране на синтеза на простагландини.
- Намалена скорост на филтриране на кръвта през бъбречните гломерули.
- Намаляване на приема на натрий в дисталните тубули на нефроните, при което настъпва окончателната корекция на съдържанието на натрий и хлорид в урината, както и производството на калиеви йони. В същото време се увеличава реабсорбцията на калций, което в някои случаи може да доведе до хиперкалциемия.
- Формиране на адаптивен процес за поддържане на баланса на натрия, дори когато обратното му усвояване е инхибирано.
Тъй като диуретичният ефект на тиазидите намалява при ниска скорост на филтрация през бъбречните гломерули, те са неефективни при пациенти с тежка бъбречна или сърдечна недостатъчност..
Кой са показани
Показанията за употребата на тази група лекарства са както следва:
- като монопрепарат или в комплексно лечение за пациенти с хипертония;
- нефротичен синдром (бъбречно увреждане);
- оток, свързан със сърдечна, бъбречна недостатъчност, чернодробни патологии или предменструален синдром, затлъстяване, както и при новородени;
- нефрогенен безвкусен диабет;
- хиперкалциурия (за предотвратяване образуването на камъни в отделителната система);
- отравяне с халогени (бром, флуор, хлор);
- субкомпенсирана глаукома, при която, въпреки употребата на лекарства, очното налягане остава повишено.
Отрицателен ефект върху организма
Когато приемате тиазиди, могат да възникнат следните отрицателни ефекти:
- синдром на остра бъбречна дисфункция със значителна дехидратация;
- повишаване на нивата на кръвната захар, което води до необходимостта от използване на по-голяма доза инсулин при лица със захарен диабет;
- нарушения на изпражненията, гадене и повръщане, загуба на тегло, сухота в устата, коремна болка;
- възпаление на панкреаса;
- развитието на чернодробна енцефалопатия (метаболитно разстройство на централната нервна система) при пациенти с чернодробна недостатъчност;
- невропсихична слабост, умора;
- повишена раздразнителност и безпокойство;
- нарушения на съня (безсъние или повишена сънливост);
- виене на свят, главоболие;
- мускулни спазми;
- депресия;
- болки в гърба или гърдите;
- обостряне на системен лупус еритематозус;
- намалено сексуално желание;
- възпаление на конюнктивата на очите, зрителни нарушения;
- прекомерно изпотяване;
- кашлица, възпаление на тъканите на фаринкса;
- хрема, грипоподобен синдром, възпаление на лигавицата на синусите;
- нарушение на сърдечния ритъм, усещане за засилена работа на този орган;
- ортостатична хипотония - рязко намаляване на кръвното налягане с 20 mm Hg. Изкуство. и повече при смяна на позицията на тялото (при изправяне);
- преобладаването на нощното уриниране над дневното;
- повишено производство на урина;
- алергични реакции (кожен обрив, дразнене, алергична пурпура, която причинява възпаление на стените на кръвоносните капиляри в кожата и вътрешните органи).
При лабораторни тестове могат да бъдат открити следните отклонения:
- намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта, което допринася за повишено кървене;
- намаляване на концентрацията на левкоцити в кръвта, придружено от отслабване на организма и повишен риск от инфекциозни заболявания;
- хемолитична анемия - ускорено разрушаване на червените кръвни клетки, един от признаците на които е жълтеница;
- потискане на общата функция на хемопоезата, при която има недостиг на всички видове кръвни клетки;
- повишена концентрация на калций, пикочна киселина, глюкоза, креатинин в кръвната плазма;
- намаляване на нивото на йони на хлор, натрий, калий в кръвта.
Основните противопоказания за прием на лекарства от тази група са както следва:
- индивидуална чувствителност към компонентите, както и непоносимост към лактоза;
- удар;
- тежко влошаване на черния дроб или бъбреците;
- рязко намаляване на отделянето на урина поради нарушена гломерулна филтрация в бъбреците (с шок, остра кръвозагуба) или поради влошаване на отделянето на урина (стесняване на уретрата, запушване на пикочните пътища с камъни и при други състояния);
- намалена концентрация на калиеви йони в кръвта;
- нарушена абсорбция на глюкоза, галактоза;
- подагра и захарен диабет в тежка форма;
- бременност и период на кърмене;
- деца под 18 години.
Как да се използва за лечение на болести
Тиазидните диуретици се предлагат в орална форма (таблетки или капсули). Списък на наличните в търговската мрежа лекарства и техните основни характеристики са показани в таблицата по-долу.
Име на лекарството, формуляр за освобождаване | Активна съставка | Дозировка на ден | Период на валидност, h | Характеристика: | Средна цена, руб. |
Хидрохлоротиазид 25 и 100 mg таблетки | Хидрохлоротиазид | 25-100 mg, веднъж дневно | 8-12 | Ефектът настъпва след 2 часа, рискът от хипокалиемия е среден. | 45 |
Хипотиазид таблетки 25 и 100 mg | 25-50 mg веднъж дневно | 6-12 | Терапевтичният ефект се проявява в рамките на 1,5-2 часа. | 97 | |
Индапамид таблетки 1,5 и 2,5 mg | Индапамид | 2,5-5,0 mg, веднъж дневно | 24-36 | Не засяга метаболизма на липидите и въглехидратите (включително захарен диабет), рискът от хипокалиемия е нисък, устойчив хипотензивен ефект се развива 1 седмица след началото на приложението. | 50 |
Индап, таблетки и капсули 2,5 mg | 2,5-7,5 mg, веднъж дневно | сто | |||
Arifon retard, таблетки 1,5 mg | 1 таблетка дневно (сутрин) | 24 | 350 | ||
Normatens таблетки 100 mcg | Клопамид, дихидроергокристин, резерпин | 1 таблетка 1-3 пъти на ден | 12-18 | Комплексна подготовка: клопамид - диуретик, дихидроергокристин - намалява съдовото съпротивление, резерпин - симпатолитик, намалява сърдечната честота, рискът от хипокалиемия е среден. | 180 |
Oxodolin таблетки 50 mg | Хлорталидон | 25-100 mg веднъж дневно (максимум - 200 mg) | 72 | Диуретичният ефект настъпва след 2 часа, рискът от хипокалиемия е висок. | 160 |
Тенорокс таблетки 12,5 и 25 mg | Атенолол, хлорталидон | 1 таблетка на ден | 48 | Комбинирано лекарство. Атенолол намалява сърдечната честота и нуждите на миокарда от кислород. Рискът от хипокалиемия е висок. | 120 |
Теноретик 25 mg таблетки | ½-1 таблетка на ден | 48 | Аналог на предишното лекарство. Рискът от хипокалиемия е висок. | 540 | |
Тенорик таблетки 12,5 и 25 mg | Атенолол, хлорталидон | 1-2 таблетки на ден | 48 | Аналог на Тенорокс | 170 |
"Предшественикът" на тази група лекарства е хлоротиазид, който в момента не се използва. Продуктите, съдържащи хлорталидон, се характеризират с по-бавно усвояване и продължително действие..
Тъй като всички тиазидни диуретици "работят" в дисталните тубули на нефрона, на същото място, където се екскретира пикочната киселина, тези два конкурентни процеса си влияят взаимно.
С хипертония
Тиазидните диуретици, чийто списък с лекарства е изложен в предишния раздел, са на 1-во място по честота на употреба при пациенти с артериална хипертония. Тези лекарства са включени в препоръките и списъка на лекарствата от първи избор в Европейското дружество по кардиология и хипертония. Те се използват в кардиологията от 50-те години. XX век.
Широкото им приложение в терапевтичната практика се дължи на следните фактори:
- висока ефективност за намаляване на налягането;
- ниска цена и наличност за повечето пациенти;
- органопротективен ефект върху бъбреците и сърцето;
- статистически потвърден благоприятен изход при пациентите.
Намаляването на кръвното налягане настъпва съгласно следния механизъм:
- Блокада на абсорбция на натриев хлорид в бъбреците.
- Намаляване на обема на циркулиращата кръв.
- Намален сърдечен дебит.
- Намаляване на кръвното налягане.
Забавеният хипотензивен ефект продължава поради намаляване на концентрацията на натрий и калций в гладката мускулатура на кръвоносните съдове. При продължителна употреба хипертрофията на мускулния слой на артериите регресира, поради което техният тонус се нормализира.
Сред изброените по-горе тиазидни диуретици лекарствата на базата на индапамид имат специални свойства. Те имат по-малък ефект върху блокадата на абсорбция на натриев хлорид, така че отделянето на калий практически не се нарушава..
Ефектът върху кръвоносните съдове и намаляването на техния тонус се дължи на блокадата на калциевите канали и стимулирането на простагландини, които отпускат мускулите на кръвоносните съдове и ги разширяват.
Поради това индапамид се препоръчва най-често за лечение на хипертония при пациенти. Оригиналните лекарства от тази група са Indapamide и Arifon, а произведеното в Чехия Indap е генерично лекарство.
Дългосрочното лечение с тиазидни диуретици за артериална хипертония е показано в следните случаи:
- при пациенти с изолиран I-II стадий на систолна хипертония;
- за пациенти с нарушена функция на лявата камера на сърцето;
- в случай на необходимост от комбинирана терапия.
Друга особеност на диуретичната терапия с тиазидни диуретици е, че те трябва да се приемат ежедневно. Нередовното лечение води до повишена активност на неврохормоните.
Със захарен диабет
Тиазидните диуретици трябва да се използват с повишено внимание при захарен диабет тип 2, тъй като резултатите от медицински проучвания потвърждават вероятността от нарушен метаболизъм на глюкозата и прогресирането на това заболяване.
Самият захарен диабет води до развитие на сърдечно-съдови заболявания, поради което появата му при пациенти с добре контролирано кръвно налягане влошава прогнозата за хода на заболяването.
Следните групи пациенти също принадлежат към високорисковата категория:
- с генетично предразположение към захарен диабет;
- затлъстяване;
- които имат метаболитен синдром или нарушен глюкозен толеранс (високо съдържание на захар, но без явен захарен диабет).
За такива пациенти се препоръчва използването на метаболитно неутрални диуретици (Noliprel a forte на базата на индапамид), а от групата на тиазидите се предпочита Arifon retard.
Когато приемате тези лекарства, е необходимо постоянно да наблюдавате биохимичните параметри на кръвта (концентрацията на калий и глюкоза). Ако се открият значителни нарушения, лекарят трябва да предпише диуретици от други групи.
При безвкусен диабет тиазидните лекарства имат обратен ефект - намаляват отделянето на урина. Това рядко заболяване е свързано с неправилно функциониране на хипоталамуса или хипофизната жлеза, при което пациентите увеличават отделянето на урина до 6-15 литра урина на ден.
С подагра
Подаграта също е ограничение за употребата на наркотици от тази група. Това се дължи на факта, че тиазидите допринасят за задържането на соли на пикочната киселина в организма, което е основният фактор за развитието на болестта..
Както показват медицинските изследвания, рискът от подагрозен артрит се удвоява при продължителна употреба на тези лекарства. Поради това тиазидите за такива пациенти също се предписват с повишено внимание..
В други случаи
Тиазидните диуретици, списък на лекарства, които се използват широко за артериална хипертония, се предписват и при уролитиаза, когато се установи повишено съдържание на калций в урината. Те спомагат за намаляване на отделянето на този елемент, което намалява риска от образуване на зъбен камък в отделителната система.
Дозировката в този случай се избира индивидуално, като се започне с минималната, а лечението се провежда с постоянно наблюдение на нивото на калция.
Характеристики на употреба по време на бременност
Активните компоненти на тиазидните диуретици са способни да проникнат през плацентарната бариера и кърмата, поради което са противопоказани по време на бременност и по време на кърмене. Има информация, че те могат да потиснат лактацията. Също така няма обширни клинични проучвания за ефекта им върху плода..
Назначаването на тези лекарства по време на бременност е възможно само по здравословни причини, ако ползите от лечението надвишават възможната вреда за плода и майката..
Съвместимост с други лекарства
Тиазидните диуретици имат следните характеристики, когато се комбинират с други лекарства:
- засилване на антихипертензивния ефект, когато се използва заедно с бета-блокери, блокери на калциевите канали, АСЕ инхибитори, мускулни релаксанти (Баклофен), трициклични антидепресанти и антипсихотици;
- повишаване на риска от неприемливо намаляване на концентрацията на калий в кръвта при прием на сърдечни гликозиди, лаксативи, противогъбични лекарства (Амфотерицин);
- развитие на токсичен ефект с едновременна употреба на индапамид и препарати, съдържащи литий;
- появата на кръстосана алергия при прием на антибактериални средства от сулфаниламидната група, тъй като тиазидите са сулфонамиди по химична структура.
Намаляване на действието на диуретиците се наблюдава при прием на следните лекарства:
- НСПВС (ибупрофен, кетопрофен, кеторолак, диклофенак, мелоксикам и други);
- глюкокортикостероиди;
- бета-адреномиметици (кардиотонични лекарства и лекарства, използвани при лечението на бронхиална астма - добутамин, фенотерол, салбутамол и други);
- антиалергични лекарства (астемизол, терфенадин);
- антипаразитни лекарства (пентакаринат);
- антипсихотици (Sultoprid);
- антиаритмични лекарства (амиодарон, бретилиев тозилат, соталол);
Комбинацията с тези лекарства също може да доведе до развитие на аритмии от тип пирует..
Подобно на други видове диуретици, те се предписват само ако има признаци на задържане на течности в организма (приемането на тези лекарства "за бъдеща употреба" не е разрешено). Списъкът на лекарствата от тази група не е толкова широк, но в много случаи те са лекарства на избор за артериална хипертония.
Когато се постигне изразен клиничен ефект, дозата постепенно се намалява и лекарството се отменя напълно, тъй като продължителната употреба може да причини усложнения.
Дизайн на статията: Владимир Велики
Тиазидни диуретици
Диуретичните лекарства във фармакологията са разделени на групи, които се определят от основните принципи на тяхното действие и се различават по своите ефекти. В зависимост от естеството на патологичното състояние и симптомите, лекарят избира подходящата категория диуретици и препоръчителната доза. Основната цел на диуретичната терапия е да премахне излишната течност от тялото. Областта на приложение не се ограничава до бъбречна патология, редица спешни състояния, както и заболявания на сърдечно-съдовата система са свързани с развитието на едематозен синдром, за премахване на който е необходимо да се засили естествената диуреза и да се ускорят процесите на филтрация. Тиазидните диуретици имат слаб диуретичен ефект, но поради способността, когато се приемат продължително време, да имат релаксиращ ефект върху периферните съдове, се използват широко при лечението на сърдечни заболявания.
Какво представляват тиазидните диуретици
Химичната структура на молекулата хлоротиазид, която е първата синтезирана субстанция със сходни свойства и даде името на група диуретици, е способна да свързва големи количества натрий, калций и хлор, които съставляват трапезната сол. Действайки върху отдалечените сегменти на бъбречните нефрони, разположени по-близо до бъбречното легенче, те предотвратяват реабсорбцията на соли в кръвта и намаляват осмотичното налягане на течността. Поради способността да свързват голямо количество соли, молекулярната структура на тиазидните таблетки предотвратява реабсорбцията на водно-солевия разтвор на първичната урина и стимулира изтеглянето на излишната течност от тялото. Резултатът от приема е за 1-2 часа, а продължителността на експозицията е около 12 часа.
Ефектът, подобен по механизма на действие на хлоротиазид и неговите производни, е характерен и за тиазид-подобни лекарства, отнасящи се до същата серия диуретици. Лекарствените вещества с отлична химическа структура се считат за аналози и могат да принадлежат към една и съща група, тъй като принципът на тяхната работа е един и същ. Разликата между лекарствата е способността да влияят на съпротивлението на периферните съдове, поради което кръвообращението се улеснява и кръвното налягане намалява..
Имоти
Използването на тиазидни агенти при лечението на заболявания на сърдечно-съдовата и пикочната система, както и с цел намаляване на развитието на нарушения на водния и електролитния метаболизъм при всички видове диабет, се основава на свойствата на лекарствата:
- Намаляването на кръвното налягане поради намаляване на обема на циркулиращата кръв и намаляване на периферното съдово съпротивление прави използването на тиазидни диуретици най-ефективно при лечението на хипертония, сърдечна недостатъчност и остри състояния, причинени от претоварване на сърдечния мускул.
- Способността за отстраняване на излишната течност от тялото при тиазидните диуретици е по-ниска и силата на диуретичния ефект е по-слаба в сравнение с диуретиците с контур, но продължителната употреба дава добра възможност при лечението на синдром на хроничен оток.
- Подобрената екскреция на калций намалява риска от образуване на камъни в бъбреците, а поради повишената диуреза при редовен прием настъпва активно зачервяване на филтрационната система в бъбреците.
- Промените във водно-солевия метаболизъм правят възможно използването на тиазидни агенти за лечение на метаболитни нарушения, както и за отстраняване на външни и вътрешни токсини.
Полезните терапевтични свойства на диуретичните диуретици от групата на тиазидите също могат да имат отрицателни последици за организма. Дефицитът на соли и отделянето на голямо количество минерали се придружава от нарушения във функционирането на жизненоважни системи, поради което приемът на тиазидни лекарства трябва да бъде съгласуван с лекуващия лекар, а някои от тях могат да бъдат закупени само с рецепта.
Списък на лекарствата
Класификацията на тиазидните диуретици съдържа списък на лекарства на основата на хлоротиазид, както и лекарства с подобен ефект, при които активните компоненти на подобен ефект.
Списък на тиазидните диуретици:
- С активната съставка хлоротиазид - Диурил.
- С активната съставка хидрохлоротиазид - Салурон, Хипотиазид.
- С активната съставка индапамид - Arifon, Lorvas, Indap, Indapamide Retard, който се счита за лекарство с удължено освобождаване.
Нови имена непрекъснато се добавят към списъка, тъй като всеки производител дава търговското наименование за своите продукти. Може да бъде трудно да се разбере асортимента без помощта на лекар или фармацевт, следователно, когато избирате лекарство, трябва да се съсредоточите върху наличието на медицински показания и мнението на специалистите.
Инструкциите за тиазидните таблетки се различават в зависимост от състава и основната активна съставка. Показанията за прием на таблетки от групата на тиазидите са:
- Оток с бъбречен и сърдечен произход за отстраняване на излишната течност.
- Чернодробна недостатъчност за намаляване на интоксикацията и промяна на водно-солевия баланс.
- Уролитиаза за отстраняване на излишния калций и предотвратяване на камъни в бъбреците.
- Нефрогенен (диабет insipidus) за промяна на патологичните промени, свързани с циркулацията на течности.
- Хипертония като част от комплексната терапия с антихипертензивни лекарства за засилване и удължаване на ефекта.
- Необходимостта от удължаване на ефектите от контурните лекарства.
Поради повишената диуреза и промените във водно-солевия баланс, тиазидните препарати се използват за отравяне и интоксикация със соли на тежки метали.
Противопоказания
Приемът на тиазидни лекарства е противопоказан в следните случаи:
- Ставни заболявания, свързани с нарушен метаболизъм на пикочната киселина.
- Промени в показателите на водно-солевия метаболизъм, както и повишена концентрация на пикочна киселина.
- Напреднала възраст, бременност и кърмене. Лечението с диуретици от този тип също не е подходящо за дете..
- Липса на бъбречна и чернодробна функция в остра форма.
- Астеничен синдром.
- Хипотензивен синдром.
- Болести на надбъбречните жлези с хормонална дисфункция.
Противопоказанията за употребата на тиазидни диуретици означават, че е необходимо да се постигне диуретичен ефект по други начини, най-често се използват контурни и осмотични агенти.
Как да кандидатствам
Правилата за приемане на тиазидни лекарства изискват спазване на предложената схема на лечение, както и необходимостта от информиране на лекуващия лекар за всички промени в здравословното състояние и страничните ефекти:
- Преди да започнете назначаването, трябва да се подложите на пълен преглед, да определите биохимичните параметри на кръвта и урината и да установите наличието на съществуващи противопоказания..
- Употребата на тиазиди е допустима в строго определена доза от лекар..
- В хода на лечението е важно да се спазва интервалът от време за приемане на хапчетата..
Липсата на клиничен ефект и влошаване на здравето по време на лечението изисква корекция и избора на друг метод на диуретична терапия.
Характеристики на прием при хипертония
При лечението на хипертония, положителен ефект дава използването на малки дози индапамид, който, когато се приема продължително, отпуска периферните съдове и насърчава разпределението на кръвния поток. Намаляването на натоварването на сърдечния мускул е придружено от устойчив хипотензивен ефект. Комплексната терапия за дълго време изисква допълнително предписване на лекарства с калий, както и избора на минимално приемлива доза за намаляване на риска от странични ефекти.
Странични ефекти
Според прегледите на пациентите, приемащи тиазидни диуретици, както и според информацията, съдържаща се в инструкциите за лекарствата, най-честите нежелани реакции са свързани с нарушение на водно-солевия баланс и намаляване на кръвното налягане.
Приемът на диуретици от групата на тиазидите се придружава от:
- Намален калий и отслабена сърдечна функция при продължителна употреба.
- Повишена загуба на калций и развитие на симптоми на остеопороза.
- Нарушения на метаболизма на пикочната киселина и обостряне на съпътстващ артрит.
- Колебания в гликемичния индекс при захарен диабет.
- Тенденция към повишени кръвни съсиреци.
Тиазидните лекарства трябва да се използват само по указание на лекар като част от комплексната терапия, ако е показано. Самостоятелното приложение на хапчета от тази група е неприемливо.
Списък на тиазидните диуретици, механизъм на действие, показания, противопоказания и странични ефекти
Диуретиците от тиазидната серия са лекарства от първа линия при лечението на артериална хипертония, отклонения в работата на сърдечно-съдовата система, което ги прави един от основните фармацевтични продукти.
Основният ефект, както подсказва името, е премахването на излишната течност. Този тип лекарства се наричат още диуретици..
Тиазидните диуретици се считат за най-безопасните и в същото време ефективни сред тази категория лекарства. Те се използват при лечението на артериална хипертония, сърдечна недостатъчност и редица други заболявания.
Въпреки това, подобно на други диуретици, те не са подходящи за самостоятелна употреба, изискват точно дозиране и постоянно динамично наблюдение на състоянието на пациента. Назначаването е прерогатива на лекаря.
Механизъм на действие
В основата на работата на тиазидните диуретици е способността да влияят на електролитния баланс в организма. По-специално, лекарства от този тип намаляват скоростта на реабсорбция на натриеви, хлорни и калиеви йони.
Поради тази причина има спад в интензивността на филтриране на урината и в резултат на това контролирано нарушение на реабсорбцията на течности.
Резултатът е елиминиране на водата от тялото. Освен това се наблюдава увеличаване на транспорта на калциеви йони, което се счита за нетипично за други видове диуретици.
Поради този ефект се наблюдава още по-голямо увеличение на производството на урина..
За диуретиците от тиазидната серия е характерна комбинация от ефикасност и относителна безопасност. Това се потвърждава, наред с други неща, от множество чуждестранни изследвания..
Резултатът от употребата на тиазиден диуретик настъпва след 30-60 минути или по-малко. Зависи от индивидуалните характеристики на тялото, телесното тегло, количеството приета храна и други фактори.
Лекарствата имат удължено действие. Те работят 10-12 часа, пикът пада през първите 180 минути след нанасяне, след което ефектът става по-мек. Това ви позволява да намалите броя на приетите лекарства, без да правите компромис с лечението..
В същото време, тиазидните лекарства не премахват електролитите толкова интензивно в сравнение с бримковите диуретици, поради което могат да се използват за системно лечение на артериална хипертония..
Тиазидните диуретици се считат за средни по сила, но премахват калий, което ги прави по-тежки и по-опасни в сравнение с „меките“ аналози, като Veroshpiron, Spironolactone и други..
По този начин механизмът на действие на тиазидните диуретици се основава на способността да забави проникването на калиеви, натриеви и хлорни йони в бъбречните структури и да ускори същия процес по отношение на калция. Това дава изразен клиничен ефект без значителни увреждания на организма..
Резултатът е спад на кръвното налягане (относително бавен, ако използвате правилно средствата), нормализиране на сърдечната честота и намаляване на натоварването върху сърдечните структури..
Списък на лекарствата
Тиазидните лекарства са разнообразни, има голям брой търговски наименования.
Няма практически смисъл в независимо проучване на обхвата на фармакологичния пазар. Тази информация е необходима на лекарите, тъй като без знания няма да е възможно да се избере "правилното" лекарство. Но едно общо разбиране няма да навреди.
Арифон
Относително леко лекарство с индапамид като основна активна съставка. Предлага се под формата на таблетки за перорално приложение.
Според специализирани проучвания се използва като част от лечението на артериална хипертония. Това е ключовата дестинация.
Ефективността в други случаи не е известна. Самият производител посочва същото в описанието на лекарството.
Arifon се предлага в няколко модификации. Има удължена форма (с постфикс "retard"), която продължава повече от 12 часа.
Въпреки впечатляващия брой на изброените странични ефекти в анотацията, вероятността от такова възникване, ако се приеме правилно и с нормална поносимост, е минимална..
След стартиране на приложението се препоръчва внимателно да се следи състоянието и благосъстоянието. Всяко нарушение е основата за консултация със специалист и преразглеждане на лечението.
Индапамид
Подобно средство за защита. Съдържа едноименната активна съставка.
Активно се използва за лечение на артериална хипертония, независимо от тежестта на патологичното състояние.
Както в случая с предишното лекарство, това няма доказана ефективност срещу други заболявания и състояния..
Следователно, той трябва да се използва само като част от систематична, комплексна терапия за повишаване на кръвното налягане.
Индапамид провокира по-често странични ефекти, тъй като, тъй като концентрацията на активната съставка е по-висока, отколкото в Arifon: 2,5 mg срещу 1,5.
Основният проблем, пред който са изправени пациентите, е тахикардия. Повишена сърдечна честота в минута.
В същото време има случаи на липсващ клиничен ефект. Това обикновено се дължи на неправилна употреба или неправилна комбинация от лекарства.
Индапамид е забранено да се приема по време на бременност и кърмене.
Indiour
Няма съществена разлика между това име и предишното. Пълни аналози. Само производителите не са еднакви.
Лекарите признават възможността за някои разлики в ефикасността и безопасността, тъй като компаниите не докладват за използваните суровини и технологиите за създаване на лекарства.
Непоносимостта към Индиура е вероятно при нормална реакция към други средства от тази поредица. В такава ситуация се посочва преразглеждане на терапевтичния курс..
Във всички случаи трябва внимателно да следите вашето благосъстояние, редовно да оценявате параметрите на кръвта и урината.
Лорвас
Произведено в Индия. Счита се за достъпно лекарство. Както и в предишния случай, той е пълен аналог на Индапамид с идентична дозировка и абсолютно същите характеристики..
В момента е трудно да се намери името, тъй като фармакологичният агент почти никога не се доставя в страната.
Тензар
Лекарството официално се счита за аналог на Индапамид. Но се предлага под формата на капсули за перорално приложение.
Това не е очевидно предимство на лекарството. Тъй като лекарството се разтваря по-бързо в храносмилателния тракт. Това означава, че скоростта на настъпване на полезен резултат се постига много по-бързо. В противен случай няма основни разлики.
Всички горепосочени лекарства имат индапамид като основна активна съставка в различни концентрации на таблетка..
Характеристики на приложението
Във всички ситуации има обща препоръка: не използвайте лекарството по време на бременност и кърмене. Лекарството увеличава рисковете от вродени аномалии на развитието на плода, психически и физически, увеличава се и вероятността от смърт на детето или фатални нарушения в тялото на майката.
Индапамид преминава в кърмата и се предава на кърмачето. Това прави препаратите неподходящи за употреба през периода на бременността. Ако е необходимо, се дава предпочитание на други видове лекарства.
Освен това лекарствата от посочената серия се използват само за лечение на артериална хипертония. Това стеснява възможностите за използване на средствата. Те не са подходящи за отоци и други състояния.
В същото време тесният фокус на действие позволява да се предписват лекарства от групата на индапамид с минимални рискове от странични ефекти..
Хидрохлоротиазид
Лекарството има по-широк списък от причини за употреба.
Активното вещество със същото име има способността да спира отока, да понижава кръвното налягане.
Също така е възможно да се предпише лекарството за лечение на сърдечна недостатъчност, глаукома в субкомпенсирана фаза, бъбречен тип безвкусен диабет.
Такъв широк списък от показания, който е парадоксален, не провокира увеличаване на списъка на страничните ефекти. Освен това, хидрохлоротиазид и неговите аналози причиняват неблагоприятни ефекти по-рядко от имената на индапамид..
Въпросът за възможността за предписване на лекарство по време на бременност остава отворен. Не са провеждани изчерпателни изследвания.
Има обаче данни от експериментални клинични проучвания. Употребата на лекарството не е имала отрицателен ефект върху плода, но информацията все още е недостатъчна.
Ето защо експертите са на мнение, че хидрохлоротиазид може да се използва по здравословни причини..
Лекарството не прониква в кърмата, но намалява производството на такова. Следователно употребата е ограничена по време на хранене и е напълно изключена през първия месец..
Хипотиазид
Инструментът е идентичен с предишния. Той се основава на същата активна съставка. Но концентрацията на компонента е четири пъти по-висока (25 mg срещу 100).
Тъй като Хипотиазид се счита за по-мощен, той се използва с повишено внимание при тежки случаи. Строго предписано от лекар и под негов надзор.
Списъкът с тиазидни диуретици е непълен. Всъщност има много повече, но това са ключови инструменти, които се предписват активно от специалисти по кардиология..
Всички лекарства от този тип се характеризират с липсата на дозова зависимост. Тоест клиничният ефект не зависи от количеството взети средства, резултатът не се подобрява. По-скоро обратното.
Рисковете от предозиране и противоположното действие нарастват; в такава ситуация е възможно необратимо увреждане на бъбреците, сърцето и кръвоносните съдове. Също фатално.
Показания
Основанията за употребата на лекарството зависят от конкретното име на лекарството.
Ако говорим за лекарства от серията индапамид, те се използват при лечението на артериална хипертония, независимо от тежестта му.
Ако говорим за средния списък с показания, в такива случаи се използват тиазидни диуретици:
- Сърдечна недостатъчност в декомпенсирана фаза.
- Бъбречна дисфункция.
- Също оток с нефро- или кардиогенен произход. Лекарствата не са подходящи за продължителна употреба. Използва се ad hoc или в курсове, по преценка на лекаря.
- Глаукома. Повишено вътреочно налягане. Не във всички случаи, само във фазата на субкомпенсиране.
- Безвкусен диабет с бъбречен произход. Нарушение на реакцията на структурите на отделителната система към вазопресин, който е отговорен за адекватната реабсорбция на течността. Използва се с голямо внимание.
- Списъкът с показания включва и нефропатии от различен произход. Във всеки случай въпросът за целесъобразността на употребата се решава от лекаря. Също така, конкретни имена се избират от специалист.
Тиазидните диуретици за хипертония обаче са най-често предписваните, тъй като повишаването на налягането се счита за ключова причина.
Противопоказания
- Тежки форми на бъбречна или чернодробна недостатъчност. В декомпенсирана фаза. Преди частично нормализиране на състоянието.
- Индивидуална непоносимост към основната активна съставка или помощните вещества.
- Поливалентна алергична реакция към лекарства. Това е сравнително рядко, придружено от невъзможността да се използват някои лекарства.
- Диабет. Неконтролируемо. Преди корекцията на състоянието и неговата компенсация.
- Тежка подагра. С чести рецидиви. В противен случай - вид артрит, възпаление на ставите. Причинява се от метаболитни нарушения в организма.
- Също така, противопоказанията включват периода на бременност, кърмене. Употребата на лекарства при деца не се препоръчва, освен някои имена. Въпросът се решава индивидуално.
Странични ефекти
Нежеланите събития често се развиват при употребата на индапамидни лекарства.
Хидрохлоротиазид е по-малко вероятно да провокира смущения. Средният списък е представен от група отклонения:
- Главоболие, невъзможност за нормално навигиране в пространството.
- Гадене, по-рядко повръщане.
- Рязък спад на кръвното налягане с развитието на същите неврологични признаци.
- Зрително увреждане. Рядко.
- Тахикардия. Увеличение на броя на сърдечните удари в минута. Това се случва главно на фона на употребата на Индапамид и неговите аналози.
- Диария.
- Слабост, сънливост, повишена умора, намалена работоспособност.
- Алергични реакции. Предимно дерматит, кожен обрив.
Откриват се и отклонения от кръвната картина. Въпреки обширния списък, вероятността от развитие на нарушение е незначителна. Следователно лекарствата от този тип са относително безопасни..
Накрая
Тиазидните диуретици могат да понижат кръвното налягане, да нормализират обема на течността в тялото и да премахнат излишъка. Продуктите не са подходящи за продължителна употреба..
Освен това не можете сами да избирате лекарства. Само по лекарско предписание.
За разлика от другите диуретици, те са най-добрата комбинация от безопасност и ефективност. Цената ги прави едни от най-достъпните.