Бета-блокери. Механизъм на действие и класификация. Показания, противопоказания и странични ефекти.

Бета-блокерите или бета-адренергичните рецепторни блокери са група лекарства, които се свързват с бета-адренергичните рецептори и блокират действието на катехоламини (адреналин и норепинефрин) върху тях. Бета-блокерите принадлежат към основните лекарства при лечението на есенциална артериална хипертония и синдром на високо кръвно налягане. Тази група лекарства се използва за лечение на хипертония от 60-те години на миналия век, когато те за първи път влизат в клиничната практика..

История на откритията

През 1948 г. R. P. Ahlquist описва два функционално различни вида адренергични рецептори - алфа и бета. През следващите 10 години бяха известни само антагонисти на алфа-адренергичните рецептори. През 1958 г. е открит дихлоизопреналин, който комбинира свойствата на агонист и антагонист на бета-рецепторите. Той и редица други последващи лекарства все още не бяха подходящи за клинична употреба. И едва през 1962 г. е синтезиран пропранолол (индерал), който отваря нова и ярка страница в лечението на сърдечно-съдови заболявания..

Нобеловата награда за медицина през 1988 г. е получена от J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработването на нови принципи на лекарствената терапия, по-специално за обосновката за използването на бета-блокери. Трябва да се отбележи, че бета-блокерите са разработени като антиаритмична група лекарства и техният хипотензивен ефект е неочаквана клинична находка. Първоначално се разглеждаше като странично, далеч не винаги желано действие. Едва по-късно, започвайки през 1964 г., след публикуването на Prichard и Giiliam, той е оценен.

Механизмът на действие на бета-блокерите

Механизмът на действие на лекарствата от тази група се дължи на способността им да блокират бета-адренергичните рецептори на сърдечния мускул и други тъкани, причинявайки редица ефекти, които са компоненти на механизма на хипотензивното действие на тези лекарства.

• Намаляване на сърдечния дебит, сърдечната честота и силата, в резултат на което намалява нуждата от кислород в миокарда, увеличава се броят на обезпеченията и се преразпределя миокардният кръвен поток.
• Намаляване на сърдечната честота. В тази връзка диастолите оптимизират общия коронарен кръвен поток и подпомагат метаболизма на увредения миокард. Бета-блокерите, "предпазващи" миокарда, са в състояние да намалят зоната на инфаркт и честотата на усложненията на инфаркта на миокарда.
• Намаляване на общото периферно съпротивление чрез намаляване на производството на ренин от клетките на юкстагломеруларния апарат.
• Намалено освобождаване на норадреналин от постганглионарните симпатикови нервни влакна.
• Повишено производство на съдоразширяващи фактори (простациклин, простагландин е2, азотен оксид (II)).
• Намалена реабсорбция на натриеви йони в бъбреците и чувствителността на барорецепторите на аортната дъга и каротидния (каротиден) синус.
• Мембранно стабилизиращ ефект - намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви и калиеви йони.

Наред с антихипертензивното средство, бета-блокерите имат следните действия.

• Антиаритмична активност, която се дължи на тяхното инхибиране на действието на катехоламини, забавяне на синусовия ритъм и намаляване на скоростта на импулсите в атриовентрикуларната преграда.
• Антиангиналната активност е конкурентно блокиране на бета-1 адренергичните рецептори на миокарда и кръвоносните съдове, което води до намаляване на сърдечната честота, контрактилитета на миокарда, кръвното налягане, както и до увеличаване на продължителността на диастолата и подобряване на коронарния кръвен поток. Като цяло - до намаляване на нуждата от кислород на сърдечния мускул, в резултат на това се увеличава толерантността към физическа активност, намаляват периодите на исхемия, намалява честотата на ангиналните атаки при пациенти със стенокардия на натоварване и ангина пекторис след инфаркт.
• Антитромбоцитна способност - забавят агрегацията на тромбоцитите и стимулират синтеза на простациклин в ендотела на съдовата стена, намаляват вискозитета на кръвта.
• Антиоксидантна активност, която се проявява чрез инхибиране на свободните мастни киселини от мастната тъкан, причинени от катехоламини. Намалява нуждата от кислород за по-нататъшен метаболизъм.
• Намален приток на венозна кръв към сърцето и обем на циркулиращата плазма.
• Намалете секрецията на инсулин чрез инхибиране на гликогенолизата в черния дроб.
• Те имат седативен ефект и увеличават контрактилитета на матката по време на бременност.

От таблицата става ясно, че бета-1 адренергичните рецептори се намират главно в сърцето, черния дроб и скелетните мускули. Катехоламините, действащи върху бета-1 адренергичните рецептори, имат стимулиращ ефект, което води до увеличаване на сърдечната честота и силата.

Класификация на бета-блокерите

В зависимост от преобладаващия ефект върху бета-1 и бета-2, адренергичните рецептори се разделят на:

• кардиоселективни (метапролол, атенолол, бетаксолол, небиволол);
• кардио-неселективни (пропранолол, надолол, тимолол, метопролол).

В зависимост от способността да се разтварят в липиди или вода, бета-блокерите се разделят фармакокинетично на три групи.

1. Липофилни бета-блокери (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). Когато се прилага през устата, той се абсорбира бързо и почти напълно (70-90%) в стомаха и червата. Лекарствата от тази група проникват добре в различни тъкани и органи, както и през плацентата и кръвно-мозъчната бариера. Обикновено липофилните бета-блокери се дават в ниски дози при тежка чернодробна и застойна сърдечна недостатъчност.
2. Хидрофилни бета-блокери (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). За разлика от липофилните бета-блокери, когато се прилагат през устата, те се абсорбират само с 30-50%, в по-малка степен се метаболизират в черния дроб и имат дълъг полуживот. Екскретира се главно през бъбреците и поради това хидрофилните бета-блокери се използват в ниски дози с недостатъчна бъбречна функция.
3. Липо- и хидрофилните бета-блокери или амфифилните блокери (ацебутолол, бизопролол, бетаксолол, пиндолол, целипролол) са разтворими както в липиди, така и във вода, след приложение 40-60% от лекарството се абсорбира вътре. Те заемат междинно положение между липо- и хидрофилните бета-блокери и се екскретират по равно от бъбреците и черния дроб. Лекарствата се предписват на пациенти с умерено бъбречно и чернодробно увреждане..

Класификация на бета-блокерите по поколение

1. Сърдечно неселективни (пропранолол, надолол, тимолол, окспренолол, пиндолол, алпренолол, пенбутолол, картеолол, бопиндолол).
2. Кардиоселективни (атенолол, метопролол, бисопролол, бетаксолол, небиволол, бевантолол, есмолол, ацебутолол, талинолол).
3. Бета-блокерите със свойствата на блокери на алфа-адренергичните рецептори (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) са лекарства, които споделят механизмите на хипотензивното действие на двете групи блокери.

Кардиоселективните и некардиоселективните бета-блокери от своя страна се подразделят на лекарства със и без присъща симпатомиметична активност..

1. Кардиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (атенолол, метопролол, бетаксолол, бисопролол, небиволол), заедно с антихипертензивно действие, забавят сърдечната честота, дават антиаритмичен ефект, не предизвикват бронхоспазъм.
2. Кардиоселективните бета-блокери с вътрешна симпатомиметична активност (ацебутолол, талинолол, целипролол) намаляват сърдечната честота в по-малка степен, инхибират автоматизма на синусовия възел и атриовентрикуларната проводимост, дават значителен антиангинален и антиаритмичен ефект при синусови и стомашни суправентрикуларни нарушения, -2 адренергични рецептори на бронхите на белодробните съдове.
3. Некардиоселективните бета-блокери без присъща симпатомиметична активност (Пропранолол, Надолол, Тимолол) имат най-голям антиангинален ефект, поради което по-често се предписват на пациенти със съпътстваща ангина.
4. Некардиоселективните бета-блокери с вътрешна симпатомиметична активност (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) не само блокират, но и частично стимулират бета-адренергичните рецептори. Лекарствата от тази група забавят сърдечната честота в по-малка степен, забавят атриовентрикуларната проводимост и намаляват контрактилитета на миокарда. Те могат да се предписват на пациенти с артериална хипертония с лека степен на нарушение на проводимостта, сърдечна недостатъчност, по-рядък пулс..

Кардиоселективност на бета-блокерите

Кардиоселективните бета-блокери блокират бета-1 адренергичните рецептори, разположени в клетките на сърдечния мускул, юкстагломеруларния апарат на бъбреците, мастната тъкан, проводящата система на сърцето и червата. Селективността на бета-блокерите обаче зависи от дозата и изчезва при употребата на големи дози бета-1 селективни бета-блокери.

Неселективните бета-блокери действат върху двата вида рецептори, бета-1 и бета-2 адренергични рецептори. Бета-2 адренергичните рецептори се намират в гладката мускулатура на кръвоносните съдове, бронхите, матката, панкреаса, черния дроб и мастната тъкан. Тези лекарства увеличават контрактилната активност на бременната матка, което може да доведе до преждевременно раждане. В същото време блокадата на бета-2 адренергичните рецептори е свързана с негативни ефекти (бронхоспазъм, периферен съдов спазъм, нарушен глюкозен и липиден метаболизъм) на неселективните бета-блокери.

Кардиоселективните бета-блокери имат предимство пред некардиоселективните при лечението на пациенти с артериална хипертония, бронхиална астма и други заболявания на бронхопулмоналната система, придружени от бронхоспазъм, захарен диабет, интермитентна клаудикация.

Индикация за назначаване:

• есенциална артериална хипертония;
• вторична артериална хипертония;
• признаци на хиперсимпатикотония (тахикардия, високо пулсово налягане, хиперкинетичен тип хемодинамика);
• съпътстваща исхемична болест на сърцето - ангина на натоварване (пушачи на селективни бета-блокери, непушачи - неселективни);
• претърпя инфаркт, независимо от наличието на ангина пекторис;
• нарушение на сърдечния ритъм (предсърдни и вентрикуларни преждевременни удари, тахикардия);
• субкомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• хипертрофична кардиомиопатия, субаортна стеноза;
• пролапс на митралната клапа;
• риск от камерно мъждене и внезапна смърт;
• артериална хипертония в предоперативния и следоперативния период;
• бета-блокерите също се предписват при мигрена, хипертиреоидизъм, алкохол и въздържание от наркотици.

Бета-блокери: противопоказания

От сърдечно-съдовата система:

• брадикардия;
• атриовентрикуларен блок 2-3 градуса;
• артериална хипотония;
• остра сърдечна недостатъчност;
• кардиогенен шок;
• вазоспастична ангина.

От други органи и системи:

• бронхиална астма;
• хронична обструктивна белодробна болест;
• стенозиращо заболяване на периферните съдове с исхемия на крайниците в покой.

Бета-блокери: странични ефекти

От сърдечно-съдовата система:

• намален пулс;
• забавяне на атриовентрикуларната проводимост;
• значително намаляване на кръвното налягане;
• намаляване на фракцията на изтласкване.

От други органи и системи:

• нарушения на дихателната система (бронхоспазъм, нарушена бронхиална проходимост, обостряне на хронични белодробни заболявания);
• периферна вазоконстрикция (синдром на Рейно, студени крайници, интермитентна клаудикация);
• психоемоционални разстройства (слабост, сънливост, увреждане на паметта, емоционална лабилност, депресия, остри психози, нарушения на съня, халюцинации);
• стомашно-чревни смущения (гадене, диария, коремна болка, запек, обостряне на язвена болест, колит);
• абстинентен синдром;
• нарушение на въглехидратния и липидния метаболизъм;
• мускулна слабост, непоносимост към упражнения;
• импотентност и намалено либидо;
• намалена бъбречна функция поради намалена перфузия;
• намалено производство на слъзна течност, конюнктивит;
• кожни нарушения (дерматит, екзантема, обостряне на псориазис);
• недохранване на плода.

Бета-блокери и диабет

При захарен диабет тип 2 се предпочитат селективните бета-блокери, тъй като техните дисметаболитни свойства (хипергликемия, намалена тъканна чувствителност към инсулин) са по-слабо изразени, отколкото при неселективни.

Бета-блокери и бременност

По време на бременност употребата на бета-блокери (неселективни) е нежелана, тъй като те причиняват брадикардия и хипоксемия, последвани от фетално недохранване.

Кои лекарства от групата на бета-блокерите е по-добре да се използват??

Говорейки за бета-блокери като клас антихипертензивни лекарства, те означават лекарства с бета-1 селективност (имат по-малко странични ефекти), без присъща симпатомиметична активност (по-ефективна) и съдоразширяващи свойства.

Кой бета-блокер е по-добър?

Относително наскоро у нас се появи бета-блокер, който има най-оптималната комбинация от всички качества, необходими за лечение на хронични заболявания (артериална хипертония и коронарна болест на сърцето) - Lokren.

Lokren е оригинален и в същото време евтин бета-блокер с висока бета-1 селективност и най-дълъг полуживот (15-20 часа), което позволява да се използва веднъж дневно. Той обаче няма вътрешна симпатомиметична активност. Лекарството нормализира променливостта на дневния ритъм на кръвното налягане, помага да се намали степента на сутрешното повишаване на кръвното налягане. Лечението с Lokren при пациенти с ишемична болест на сърцето намалява честотата на пристъпите на стенокардия и увеличава способността за понасяне на физическа активност. Лекарството не причинява чувство на слабост, умора, не засяга въглехидратния и липидния метаболизъм.

Второто лекарство, което може да бъде изолирано, е Nebilet (Nebivolol). Той заема специално място в класа на бета-блокерите поради необичайните си свойства. Nebilet се състои от два изомера: първият е бета-блокер, а вторият е вазодилататор. Лекарството има пряк ефект върху стимулирането на синтеза на азотен оксид (NO) от съдовия ендотел.

Поради двойния механизъм на действие, Nebilet може да се предписва на пациент с артериална хипертония и съпътстваща хронична обструктивна белодробна болест, периферна артериална атеросклероза, застойна сърдечна недостатъчност, тежка дислипидемия и захарен диабет.

Що се отнася до последните два патологични процеса, днес има значително количество научни доказателства, че Nebilet не само няма отрицателен ефект върху метаболизма на липидите и въглехидратите, но също така нормализира ефекта върху нивата на холестерола, триглицеридите, кръвната глюкоза и гликирания хемоглобин. Изследователите свързват тези свойства, уникални за класа бета-блокери, с NO-модулиращата активност на лекарството..

Синдром на отнемане на бета-блокери

Внезапното оттегляне на бета-адренергичните блокери след продължителна употреба, особено във високи дози, може да причини симптоми, характерни за клиничната картина на нестабилна ангина пекторис, камерна тахикардия, миокарден инфаркт и понякога да доведе до внезапна смърт. Синдромът на отнемане започва да се проявява след няколко дни (по-рядко - след 2 седмици) след спиране на употребата на бета-адренергични блокери.

За да предотвратите тежките последици от отмяната на тези лекарства, трябва да се придържате към следните препоръки:

• спрете употребата на бета-адренергични рецепторни блокери постепенно, в продължение на 2 седмици, по следната схема: на 1-ви ден дневната доза пропранолол се намалява с не повече от 80 mg, на 5-ия - с 40 mg, на 9-ия - с 20 mg и на 13-ти - 10 mg;
• пациентите с коронарна артериална болест по време и след отмяната на бета-адренергичните блокери трябва да ограничат физическата активност и, ако е необходимо, да увеличат дозата на нитратите;
• за лица с коронарна артериална болест, при които се планира присаждане на коронарен артериален байпас, бета-адренергичните блокери не се отменят преди операцията, 1/2 дневна доза се предписва 2 часа преди операцията, по време на операцията не се прилагат бета-блокери, но в рамките на 2 дни. след като се предписва интравенозно.

Фармакологична група - Бета-блокери

Лекарствата от подгрупата са изключени. Активиране

Наркотици

Официален сайт на компанията RLS ®. Начална енциклопедия на лекарства и фармацевтичен асортимент от стоки на руския Интернет. Каталог на лекарствата Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други стоки. Фармакологичният справочник включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, метод на приложение на лекарства, фармацевтични компании. Справочникът за лекарствата съдържа цени за лекарства и стоки на фармацевтичния пазар в Москва и други градове на Русия.

Забранено е прехвърлянето, копирането, разпространението на информация без разрешението на LLC "RLS-Patent".
При цитиране на информационни материали, публикувани на страниците на сайта www.rlsnet.ru, се изисква връзка към източника на информация.

Още много интересни неща

© РЕГИСТЪР НА ЛЕКАРСТВАТА НА РУСИЯ ® RLS ®, 2000-2020.

Всички права запазени.

Търговската употреба на материалите не е разрешена.

Информация, предназначена за здравни специалисти.

Бета-блокери: какво е това, списък с най-добрите лекарства, противопоказания и странични ефекти

Бета-блокерите са обширна група лекарства, които се използват за лечение на хипертония, сърдечни заболявания, като компонент на терапията за тиреотоксикоза, мигрена. Лекарствата са способни да променят чувствителността на адренергичните рецептори - структурни компоненти на всички клетки в тялото, които реагират на катехоламини: адреналин, норепинефрин.

Обмислете принципа на действие на лекарствата, тяхната класификация, основни представители, списък с показания, противопоказания, възможни странични ефекти.

История на откритията

Първото лекарство от групата е синтезирано през 1962 г. Това беше протеналол, за който беше установено, че причинява рак при експерименти с мишки и следователно не е получил клиничен клирънс. Propranolol (1968) става дебютният бета-блокер, одобрен за практическа употреба. За разработването на това лекарство и изследването на бета рецепторите, създателят му Джеймс Блек по-късно получи Нобелова награда.

От времето на създаването на пропранолол до наши дни от учените са разработени над 100 представители на BAB, около 30 от които са използвани от лекарите в ежедневната практика. Синтезът на последното поколение небиволол се превърна в истински пробив. Той се различаваше от роднините си по способността да отпуска кръвоносните съдове, оптималната поносимост и удобния режим на прием..

фармакологичен ефект

Съществуват кардиоспецифични лекарства, които взаимодействат главно с бета-1 рецептори и неспецифични, които реагират с рецептори от всякаква структура. Механизмът на действие на кардиоселективните, неселективни лекарства е еднакъв.

Клинични ефекти на специфични лекарства:

• намалете честотата, силата на сърдечните контракции. Изключение правят ацебутолол, целипролол, които могат да ускорят сърдечната честота;
• намаляване на нуждите от миокарден кислород;
• понижава кръвното налягане;
• леко увеличете плазмената концентрация на „добрия“ холестерол.

Допълнителни неспецифични лекарства:

• причиняват стесняване на бронхите;
• предотвратяват струпването на тромбоцити и появата на кръвен съсирек;
• повишаване на тонуса на матката;
• спре разграждането на мастната тъкан;
• по-ниско вътреочно налягане.

Отговорът на пациентите към приемането на BAB не е еднакъв, зависи от много показатели. Фактори, влияещи върху чувствителността към бета-блокерите:

• възраст - чувствителността на адренергичните рецептори на съдовата стена към лекарства е намалена при новородени, недоносени бебета и възрастни хора;
• тиреотоксикоза - придружена от двукратно увеличение на броя на бета-адренергичните рецептори в сърдечния мускул;
• изчерпване на резервите на норепинефрин и адреналин - използването на някои BAB (резерпин) е придружено от дефицит на катехоламини, което води до свръхчувствителност на рецепторите;
• намалена симпатикова активност - реакцията на клетките към катехоламините се увеличава след временна симпатикова денервация;
• намаляване на чувствителността на адренергичните рецептори - развива се при продължителна употреба на лекарства.

Класификация на бета-блокери, генериране на лекарства

Има няколко подхода за разделяне на наркотиците в групи. Най-често срещаният метод отчита способността на лекарствата да взаимодействат главно с бета-1-адренергичните рецептори, които са особено богати на сърцето. На тази основа се разграничават:

• 1-во поколение - неселективни лекарства (пропранолол) - блокират работата на двата вида рецептори. Използването им, в допълнение към очаквания ефект, е придружено от нежелани, предимно бронхоспазъм.
• Кардиоселективни 2-ро поколение (атенолол, бисопролол, метопролол) - имат малък ефект върху бета-2-адренергичните рецептори. Действието им е по-конкретно;
• 3-то поколение (карведилол, небиволол) - имат способността да разширяват лумена на кръвоносните съдове. Може да бъде кардиоселективен (небиволол), неселективен (карведилол).

Други опции за класификация вземат предвид:

• способността да се разтваря в мазнини (липофилни), вода (водоразтворими);
• продължителност на действие: ултра-кратко (използва се за бърз външен вид, прекратяване на действието), кратко (приема се 2-4 пъти / ден), продължително (приема се 1-2 пъти / ден);
• наличието / отсъствието на вътрешна симпатомиметична активност - специален ефект на някои селективни, неселективни бета-блокери, които могат не само да блокират, но и да възбудят бета-адренергичните рецептори. Такива лекарства не намаляват / намаляват леко сърдечната честота и могат да се предписват на пациенти с брадикардия. Те включват пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Различните представители на класа се различават от техните роднини по фармакологични свойства. Дори лекарствата от последно поколение не са универсални. Следователно понятието „най-добрият“ е чисто индивидуално. Оптималното лекарство се избира от лекар, който взема предвид възрастта на пациента, особеностите на хода на заболяването, медицинската история, наличието на съпътстващи патологии.

Бета-блокери: показания за предписване

Бета-блокерите са един от основните класове лекарства, използвани при лечението на хипертония. Популярността се дължи на способността на лекарствата да нормализират сърдечната честота, както и на някои други показатели на сърцето (ударния обем, сърдечния индекс, общото периферно съдово съпротивление), които не се влияят от други антихипертензивни лекарства. Такива нарушения придружават хода на хипертонията при една трета от пациентите..

Пълният списък на показанията включва:

• хронична сърдечна недостатъчност - лекарства с удължено освобождаване (метопролол, бисопролол, карведилол);
• нестабилна стенокардия;
• инфаркт на миокарда;
• нарушение на сърдечния ритъм;
• тиреотоксикоза;
• профилактика на мигрена.

Предписвам лекарства, лекарят трябва да помни за особеностите на тяхното използване:

• началната доза на лекарството трябва да бъде минимална;
• увеличаването на дозата е много постепенно, не повече от 1 път / 2 седмици;
• ако е необходимо продължително лечение, използвайте най-ниската ефективна доза;
• приемайки BAB, е необходимо постоянно да се следи сърдечната честота, показателите на кръвното налягане, теглото;
• 1-2 седмици след началото на приема, 1-2 седмици след определяне на оптималната доза, е необходимо да се наблюдават биохимичните параметри на кръвта.

Бета-блокери и захарен диабет

Според европейските насоки бета-блокерите се предписват на пациенти със захарен диабет като допълнителни лекарства, само в малки дози. Това правило не се отнася за двама представители на групата със съдоразширяващи свойства - небиволол, карведилол.

Педиатрична практика

BAB се използва за лечение на детска хипертония, която е придружена от ускорен сърдечен ритъм. Разрешено е да се предписват бета-блокери на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, при спазване на следните правила:

• преди началото на получаването на BAB, децата трябва да се подложат на АСЕ инхибиторна терапия;
• лекарствата се предписват само на пациенти със стабилно здравословно състояние;
• началната доза не трябва да надвишава ¼ от максималната единична доза.

Списък на лекарствата за хипертония

При лечението на хипертония се използват както селективни, така и неселективни бета-блокери. По-долу е даден списък с лекарства, който включва най-популярните лекарства и техните търговски наименования.

За да се постигне най-добър ефект, антихипертензивните лекарства от различни групи често се комбинират помежду си. Най-добрата комбинация е комбинираното използване на BAB с тиазидни диуретици. Възможна е и съвместна употреба с лекарства от други групи, но по-малко проучени.

Списък на лекарствата със сложно действие

Най-доброто лекарство за борба с високото кръвно налягане се счита за трето поколение селективен бета-блокер от трето поколение с удължено действие - небиволол. Употребата на това лекарство:

• ви позволява да постигнете по-значително намаляване на показателите на кръвното налягане;
• има по-малко странични ефекти, не нарушава ерекцията;
• не повишава нивото на лошия холестерол, глюкоза;
• предпазва клетъчните мембрани от въздействието на някои увреждащи фактори;
• безопасно за пациенти със захарен диабет, метаболитен синдром;
• подобрява кръвоснабдяването на тъканите;
• не предизвиква бронхоспазъм;
• удобен режим на приемане (1 път / ден).

Противопоказания

Списъкът на противопоказанията се определя от вида на лекарството. Общи за повечето хапчета са:

• брадикардия;
• атриовентрикуларен блок 2-3 градуса;
• ниско кръвно налягане;
• остра съдова недостатъчност;
• шок;
• синдром на болния синус;
• тежки случаи на бронхиална астма.

Лекарствата се предписват с повишено внимание:

• сексуално активни млади мъже, които страдат от артериална хипертония;
• спортисти;
• с хронично инструктивно белодробно заболяване;
• депресия;
• повишена концентрация на плазмени липиди;
• захарен диабет;
• заболяване на периферните артерии.

По време на бременност се избягват бета-блокерите. Те намаляват притока на кръв към плацентата, матката и могат да причинят нарушения на развитието на плода. Ако обаче не съществува алтернативно лечение, възможните ползи за тялото на майката надвишават риска от странични ефекти при плода, възможно е използването на BAB.

Комбинирането на лактацията, приемането на BAB не се препоръчва. Все още не е известно дали активното вещество може да проникне в млякото..

Странични ефекти

Има сърдечни, несърдечни нежелани реакции. Колкото по-селективно лекарство има, толкова по-малко екстракардиални странични ефекти има.

Когато бета-блокерите и лекарствата, които инхибират сърдечната функция, се приемат заедно, сърдечните усложнения са особено изразени. Затова те се опитват да не ги предписват заедно с клонидин, сърдечни гликозиди, верапамил, амиодарон.

Синдром на отнемане

Синдром на отнемане е реакцията на организма в отговор на рязко спиране на каквито и да е лекарства. Проявява се като влошаване на всички симптоми, които са били елиминирани с употребата на лекарството. Здравословното състояние на пациента бързо се влошава, преди това липсват симптоми, характерни за заболяването. Ако лекарството има краткотрайно действие, симптомите на отнемане могат да се развият между дозите на таблетките..

Клинично се проявява:

• увеличаване на броя, честотата на пристъпите на ангина;
• ускорение на сърцето;
• нарушение на ритъма на сърдечните контракции;
• повишено кръвно налягане;
• инфаркт на миокарда;
• внезапна смърт.

За да се предотврати развитието на синдром на отнемане, са разработени алгоритми за постепенно прекратяване на лечението за всяко лекарство. Например, отнемането на пропранолол трябва да отнеме 5-9 дни. През този период дозата на лекарството постепенно се намалява..

Бета-блокери. Списък на лекарствата от ново поколение, какво представлява, за какво се използва, механизъм на действие, класификация, странични ефекти

Лекарствата, които потискат ефекта на адреналина върху адреналиновите рецептори, се наричат ​​адренергични блокери. Блокерите ще изключат различни видове рецептори, като бета-1 или бета-2 тип, които са обобщени в категорията на бета-блокерите със същото име..

Разработен е обширен списък с лекарства, който включва блокери на рецепторите, но медикаменти могат да се приемат само след преглед и препоръки от кардиолог.

Назначаване

Адреналиновите рецептори са концентрирани предимно в сърдечната тъкан и кръвните канали. Тези вещества реагират на хормоните, произвеждани от тялото - адреналин и норепинефрин. Има 4 вида адренергични рецептори: алфа-1 и алфа-2, друг тип е бета-1 или бета-2.

Бета-блокерите (списъкът с лекарства включва няколко вида) могат да се използват със следната клинична картина:

• Аномалии в сърдечната система и нарушения в съдовете, под влиянието на които се наблюдава постепенно повишаване на кръвното налягане. Това е типично за първичния стадий на есенциална артериална хипертония..
• Нарушаване на хормоналната картина и бъбречната функция. В резултат на това се развива вторична форма на реноваскуларна хипертония. Патологията може да бъде доброкачествена или злокачествена. В последния случай има рязко покачване на кръвното налягане до критични показатели, както и дълги кризисни периоди, което води до унищожаване на най-уязвимите органи..
• Кризисни състояния, причинени от аритмии от различен тип. Лекарствата облекчават обострянията и спират по-нататъшното повторение на нежеланите епизоди.
• Исхемични заболявания. Лекарствата намаляват нивото на прием на хранителни вещества и обема на кислород от сърдечния мускул. Преди курса на терапия трябва да се оцени контрактилитета на миокарда и вероятността от сърдечен удар.
• Първични форми на CHF (хронична сърдечна недостатъчност). Блокиращите компоненти на лекарствата предотвратяват острите пристъпи, което е характерно за антиангинозното действие.
• Рецепторните блокери се предписват като допълнителни средства при лечението на феохромоцитом - тумор, който се развива в надбъбречната кора.
• Лекарствата облекчават синдрома на отнемане на алкохол.
• Подобрява състоянието с мигрена и дисектираща аортна аневризма.
• Те се използват широко при лечението на простатит. След курс на терапия естественото отделяне на урина се нормализира. Лекарствата могат да подобрят тонуса на пикочния мехур, да помогнат при лечението на аденом на простатата, да укрепят слабата мускулна тъкан на простатата.

Неселективните блокери се използват в по-тясна посока от селективните категории лекарства. Бета-блокерите от 2-ро и 3-то поколение се считат за най-безопасните, поради което се използват на ниво АСЕ инхибитори. Този подход позволява лечение на CHF, както и артериална хипертония във връзка с метаболитен синдром.

Закон

Когато адренергичните рецептори се разпределят свободно, адреналинът или норепинефринът навлизат в кръвоносната система. Взаимодействието на хормоните и адренергичните рецептори провокира реакции, една от които е увеличаване на броя на сърдечните контракции.

Други проявени реакции:

• стесняване на проходимостта на кръвния канал;
• повишено кръвно налягане (кръвно налягане);
• проява на бронходилататорни процеси (разширяване на лумена на бронхите);
• има скок в кръвната захар (хипергликемичен ефект).

Увеличение на броя на контракциите на сърдечния мускул се случва на биохимично ниво. На фона на реакцията се развива синусова тахикардия, надкамерни "условно" неопасни аритмии.

Бета-блокерите действат като превключватели на адреналиновите рецептори, което е обратното на адреналина. Бета-блокерите от всички поколения потискат отрицателните реакции на биохимичното ниво.

Бета-блокерите (списъкът на лекарствата може да се различава в състава на активните съставки) водят до положителни резултати:

• напрежението на стените на кръвоносните съдове намалява, като по този начин улеснява кървенето, което косвено помага за намаляване на налягането;
• броят на сърдечните удари намалява, приближавайки се до нормалната стойност.
• наблюдава се антиаритмичен ефект, особено при тези с суправентрикуларна тахикардия;
• гликемичните показатели на притока на кръв са намалени. Бета-блокерите предотвратяват развитието на хипогликемично превантивно състояние;
• кръвното налягане спада. Реакцията не винаги е желана, особено ако пациентът има постоянно ниско кръвно налягане. В този случай не се предписват лекарства.

Механизмът на действие на бета-блокерите

С всички положителни свойства на лекарствата, които блокират рецепторите, има значителен недостатък - намаляване на лумена на бронхите. Ето защо хората с нарушена дихателна функция трябва да приемат лекарства с повишено внимание..

Странични ефекти

Страничните ефекти могат да се проявят по различен начин. Един тип бета-блокер може да се понася лесно, докато друг е труден. Лекарствата с бета-блокери имат много негативни прояви. Преди да продължите с курса на лечение, трябва да се консултирате с кардиолог. Не можете сами да приемате средства.

Най-честите нежелани реакции са:

• Слабост в тялото, сънливост.
• Сухи очи.
• Нарушение на пространствената ориентация.
• Треперене на долната част на тялото.
• Възпаление на кожата, проявяващо се като сърбеж, обрив или уртикария.
• Бронхиален спазъм.
• Хиперхидроза (повишено изпотяване).
• Нарушение на състава на кръвта. Отклоненията се определят с лабораторен метод.
• Сърдечни нарушения (брадикардия, понижено кръвно налягане, сърдечна недостатъчност).
• Главоболие.
• Сърдечен блок.
• Интоксикация.
• Обостряне на бронхиална астма.

Не се препоръчва да се използват лекарства от посочената фармацевтична група, ако са налице заболявания - брадикардия, колапс, AV-блок от първа степен, артериално заболяване, нарушено движение на импулса от синусовия възел към предсърдията и вентрикулите, патология на ритъма на синусовия възел, дислипидемия.

Лекарствата са противопоказани за бременни жени, в детска възраст, както и за хора с изразена алергична реакция към блокерния компонент. Лекарствата могат да понижат нивата на захар, така че те се използват изключително предпазливо от диабетици. Може да понижи либидото при мъжете за дълъг период.

Класификация

Бета-блокерите (списък с лекарства с различен състав) могат да бъдат класифицирани по няколко начина - как протичат фармакокинетичните процеси и колко характерни са реакциите на организма към активното вещество.

Типизирането на имената се основава главно на това как веществото действа активно върху сърдечната система и други области на тялото. Химичният състав на лекарствата е разнороден, по-важно е да се подчертае възприемането на рецепторите за компонента. Колкото по-висок е този показател, толкова по-малко негативни последици се проявяват..

Има бета-блокери:

1. Бета-1 и бета-2 адреналинови блокери. Тези вещества са неселективни.
2. Бета-1 адренергични блокери. Веществата се наричат ​​селективни или кардиоселективни..
3. Блокери, които неутрализират бета и алфа адренергичните рецептори.

Бета-блокерите (списък с лекарства с активно вещество) е представен в таблицата.

Списъкът включва активното вещество (INN), търговското наименование на някои лекарства е посочено в скоби:

Всяка категория лекарства също е разделена на 2 вида - със или без ефикасност на присъщи рецептори (симпатикова активност - ICA). Но само специалистите класифицират лекарствата по този критерий, за да изберат оптимално лекарство.

Неселективни адренергични блокери

Лекарствата от тази категория се използват широко. Това включва по-ранните лекарства, които могат да причинят най-много нежелани реакции. Неселективните видове действат едновременно върху 2 вида адренергични рецептори: бета-1 и бета-2.

Сърдечната тъкан съдържа бета-1 рецептори, така че лекарствата, които действат върху тях, се наричат ​​кардиоселективни. Други рецептори са концентрирани в съдовете, маточните тъкани, дихателните пътища (бронхите) и сърдечната система.

Това обяснява широкия спектър на влияние на кардиоселективните лекарства, които засягат всички телесни системи. Важни лекарства с 1 развитие са - Тимолол, Пропранол, Соталол.

Анаприлин

Лекарството е разработено на основата на активното вещество пропранолол, използва се допълнително при лечение на сърдечни заболявания, синдром на високо кръвно налягане. Голям плюс на лекарството е, че не намалява контрактилната функция на миокарда.

С помощта на лекарството можете бързо да облекчите атаката на аритмии (надкамерни), да облекчите кризата със синусова тахикардия. Лекарството има странични страни - активното вещество рязко стеснява съдовете (ангиоспазъм).

Пропранолол е ефективен при лечение на сърдечни заболявания. Терапевтичният ефект се изразява в намаляване на контрактилитета на миокарда и сърдечната честота, както и в корекция на кръвното налягане. Но твърде активното действие на лекарството е неприемливо в случай на критично спадане на кръвното налягане и сърдечна недостатъчност в острия стадий.

Коргард

Това лекарство съдържа Надолол, благодарение на което се постигат антиангинални и хипотензивни резултати. Надолол е леко вещество. Бета-2 адренергичните блокери могат да се използват само когато хипертонията не се е развила и е в ранните етапи.

Ако болестта вече тече, лекарството няма да помогне много. По принцип Nadolol се използва за исхемични сърдечни заболявания. Лекарството принадлежи към стари разработки, не се препоръчва при проблеми със съдовата система.

Whisken

С помощта на лекарства може да се лекува артериална хипертония в неиздаден стадий (в ранните етапи). Лекарство на базата на Pindolol с лека формула, леко понижава сърдечната честота и има малък ефект върху работата на миокардния (сърдечен) мускул.

Рядко се използва за сърдечни нарушения, може да причини бронхоспазъм, поради което не се препоръчва при патологии на дихателните пътища (астма, ХОББ). Подобен вариант се счита за Pindolol, съдържащ едноименното активно вещество..

Глаумол

Glaumol е противоглаукомно вещество, разработено на основата на Timolol. Лекарството нежно намалява нивото на налягане, поради което е подходящо за лечение на определени форми на глаукома. Лекарството обаче е неефективно при лечението на сърдечно-съдови нарушения. Лекарството принадлежи към неселективен тип, идва под формата на капки.

Кардиоселективни адренергични блокери

Второто поколение лекарства включва бета-1 блокери. Тази категория реагира на адренергичните рецептори, разположени в сърцето, което определя тяхното тясно насочено действие.

Поради насоченото блокиране на едноименните рецептори ефективността на лекарството само се увеличава. Блокерите се считат за безопасни, но не се препоръчват за самолечение, особено когато се комбинират с други видове.

Важните разработки от 2-ро поколение включват: Метопролол, Бисопролол, Атенолол.

Егилок

Лекарството съдържа Метопролол, облекчава остри състояния, свързани с отклонение на сърдечния ритъм. Има положителен ефект върху патологията на суправентрикуларен тип. Може да се използва в комбинирана терапия с Амиодарон за лечение на нарушения на сърдечната честота.

Той дава бърз резултат, но не се препоръчва постоянно поради тежка поносимост и нежелани реакции. Терапевтичният ефект зависи и от характеристиките на тялото и функционалността на тялото..

Корданум

Лекарството се нарича бета-1 блокери, базирани на талинолол. Лекарството е идентично с Метопролол и има същите показания. Намалява повтарящите се състояния на фона на остър миокарден инфаркт. Ефектът настъпва за 2-4 часа.Продължителност до 24 часа.

Конкор

Това лекарство включва бисопролол. Предписва се в хода на дългосрочната систематична терапия. Положителният ефект се появява след 12 часа, но резултатът продължава дълго време. Основните функции на Бисопролол са стабилизиране на кръвното налягане и сърдечната честота, лечение на хипертония и СНС. Лекарството спира рецидиви при аритмии.

Това е далеч от пълния списък на бета-1 блокерите. Разглеждат се най-често срещаните лекарства. Невъзможно е да изберете лекарство самостоятелно според наличните показания, необходима е диагностика, което също не гарантира идеален резултат.

Последното поколение

Най-новите блокери (3-то поколение) допълнително влияят на алфа-адренергичните рецептори. Тези качества им позволяват да бъдат широко използвани. Списъкът на най-важните лекарства включва: Карведилол, Небиволол.

Бета-блокерите от трето поколение съдържат две категории:

• Некардиоселективен. Отпуснете стените на кръвните канали под въздействието на бета-1 и бета-2-адренергичните антагонисти.
• Кардиоселективен. Разширяване на съдовите канали чрез увеличаване на обема на освободен азотен оксид. Може да намали съдовата оклузия, да намали образуването на атеросклеротични плаки.

Блокерите от всички групи са с кратко и дълго време. Този показател ще зависи от биохимичния състав на лекарството.

Лекарствата включват следните категории:

1. Амфифилен. Веществата могат да се разтварят в мазнини и водна основа. Екскретира се от тялото с помощта на черния дроб и бъбреците. Те включват: Бисопролол, Ацебутолол.
2. Хидрофилен. Те се разтварят във вода, но се абсорбират слабо в черния дроб. Това включва: Атенолол.
3. Липофилен, с кратко действие. Добре обработен в мазнини, бързо се абсорбира от черния дроб. Оказват кратък лечебен ефект.
4. Дългодействащи липофилни блокери.

Има и субстанции с ултра кратко действие. Тези блокери се използват главно под формата на капкомери. Химикалите действат в организма не повече от 30 минути, след което се разпадат в кръвта. Поради ниската честота на страничните ефекти, те често се използват при хипотония и сърдечна недостатъчност. Esmolol принадлежи към тази категория..

Credex

Лекарството се основава на карведилол. Освен това се отличава със способността си да неутрализира алфа рецепторите. Лекарството разширява добре кръвоносните съдове, използва се както за лечение на сърдечно-съдовата система, така и за нормализиране на коронарната циркулация..

Намалява вероятността от инфаркт. Комбинацията от различни видове блокери в състава помага да се премахнат неврологичните разстройства, свързани с приема на невролептични лекарства.

Небиволол-тева

Бета-1-адренергичен блокер на кардиоселективно действие. Намалява кръвното налягане и сърдечната честота, има антиангинален ефект. Използва се при артериална хипертония. Често се използва в комбинация за лечение на ХСН и профилактични цели при ангина.

Ценипрес

В основата на Celiprolol той принадлежи към селективния тип. Има съдоразширяващ ефект, практически не предизвиква бронхоспазъм. Целипролол е подходящ за бързо понижаване на кръвното налягане. Може да се използва при дълъг курс на терапия, повлиява дейността на сърдечния мускул. Подходящ за хора от всички възрасти.

Бета-блокерите са получили добри отзиви при лечението на ангина пекторис. Благодарение на тях честотата на ангиналните атаки намалява, развитието на остри коронарни нарушения се забавя. Използването на АСЕ инхибитори в комбинация с блокери и диуретици при лечението на СНС значително увеличава продължителността на живота.

Блокерите са включени в списъка на лекарствата, жизненоважни за хората. Бета-блокерите могат да подобрят състоянието, но неправилното назначаване на курса на терапия увеличава развитието на сърдечна недостатъчност, причинява сърдечен арест до смърт.

Автор: Семьонова Елена

Дизайн на статията: Владимир Велики

Видео за бета-блокерите

Основна фармакология на бета-блокерите: