Калциеви антагонисти - механизъм на действие, списък на лекарствата

Калциевите антагонисти (AK) или блокерите на калциевите канали (CCB) са голяма група лекарства, които се използват за лечение на артериална хипертония, ангина пекторис, аритмии, коронарна болест на сърцето и бъбречни заболявания. Първите представители на CCB (верапамил, нифедипин, дилтиазем) са синтезирани през 1960-1970-те години и се използват и до днес..

Нека разгледаме подробно механизма на действие на антагонистите на калциевите канали, тяхната класификация, показания, противопоказания, странични ефекти, характеристики на най-добрите представители на групата.

Класификация на лекарствата

Експертна комисия на Световната здравна организация раздели всички представители на калциевите блокери на две групи - селективни, неселективни. Първите взаимодействат само с калциевите канали на сърцето и кръвоносните съдове, а вторите - с всякакви структури. Следователно употребата на неселективен АА е свързана с голям брой нежелани реакции: нарушаване на работата на червата, жлъчката, матката, бронхите, скелетните мускули, невроните.

Основните представители на неселективните АА са фендилин, бепридил, цинаризин. Първите две лекарства се използват рядко. Cinnarizine подобрява микроциркулацията на нервната тъкан, широко се използва за лечение на различни видове нарушения на мозъчното кръвообращение.

Селективните блокери на калциевите канали включват 3 класа лекарства:

  • фенилалкиламини (верапамилна група);
  • дихидропиридини (нифедипинова група);
  • бензотиазепини (група дилтиазем).

Всички селективни ЦКБ се подразделят на три поколения. Представителите на втория се различават от своите предшественици по продължителност на действие, по-висока тъканна специфичност и по-малък брой отрицателни реакции. Всички антагонисти на калциевите канали от последно поколение са производни на нифедипин. Те имат редица допълнителни свойства, нехарактерни за по-ранните лекарства..

В клиничната практика се е утвърдил друг тип класификация на АК:

  • ускоряващ пулса (дихидропиридин) - нифедипин, амлодипин, нимодипин;
  • забавяне на пулса (недихидропиридин) - производни на верапамил, дилтиазем.

Принцип на действие

Калциевите йони са активатори на много тъканни метаболитни процеси, включително мускулна контракция. Големите количества от минерала, постъпващи в клетката, я карат да работи с максимална интензивност. Прекомерното увеличаване на метаболизма увеличава нуждата от кислород, бързо се износва. CCBs предотвратяват преминаването на калциеви йони през клетъчната мембрана, "затваряйки" специални структури - бавни канали от L-тип.

"Входове" от този клас се намират в мускулната тъкан на сърцето, кръвоносните съдове, бронхите, матката, уретерите, стомашно-чревния тракт, жлъчния мехур, тромбоцитите. Следователно блокерите на калциевите канали взаимодействат предимно с мускулните клетки на тези органи..

Въпреки това, поради разнообразието от химични структури, ефектите на лекарствата са различни. Производните на верапамил засягат главно миокарда, сърдечната импулсна проводимост. Лекарства като дилтиазем и нифедипин са насочени към съдови мускули. Някои от тях взаимодействат само с артериите на определени органи. Например, низолдипинът добре разширява кръвоносните съдове на сърцето, нимодипинът - мозъка.

Основните ефекти на BPC:

  • антиангинален, антиисхемичен - предотвратява, спира атака на ангина пекторис;
  • антиисхемични - подобряват кръвоснабдяването на миокарда;
  • хипотоничен - понижава кръвното налягане;
  • кардиопротективни - намаляват сърдечното натоварване, намаляват нуждата от кислород в миокарда, насърчават качествено отпускане на сърдечния мускул;
  • нефропротективни - премахват стесняването на бъбречните артерии, подобряват кръвоснабдяването на органа;
  • антиаритмични (недихидропиридин) - нормализират сърдечната честота;
  • антитромбоцитни - предотвратяват струпването на тромбоцити.

Списък на лекарствата

Най-често срещаните представители на групата са представени в таблицата по-долу.

Нифедипин

Дилтиазем

Нимодипин

Лерканидипин

Първо поколение
ПредставителиТърговско наименование
Верапамил
  • Изоптин;
  • Финоптин.
  • Адалат;
  • Кордафлекс;
  • Коринфар;
  • Фенигидин.
  • Кардил
Второ поколение
Галопамил
  • Галопамил
  • Плендил;
  • Фелодип;
  • Фелотенс.
  • Нимопин;
  • Нимотоп.
Трето поколение
Амлодипин

  • Амловас;
  • Амлок;
  • Амлодигама;
  • Amlong;
  • Кармагип;
  • Норваск;
  • Нормодипин;
  • Стамло М.
  • Лазипил;
  • Сакура.
  • Занидип;
  • Леркамен;
  • Lercanorm;
  • Лерникър.

Показания за назначаване

Най-често калциевите антагонисти се предписват за лечение на артериална хипертония, коронарна болест на сърцето. Основните показания за назначаването:

  • изолирано повишаване на систолното налягане при възрастни хора;
  • комбинация от хипертония / исхемична болест на сърцето и захарен диабет, бронхиална астма, бъбречни патологии, подагра, нарушения на липидния метаболизъм;
  • комбинация от исхемична болест на сърцето и артериална хипертония;
  • ИБС с суправентрикуларни аритмии / някои видове ангина пекторис;
  • микроинфаркт (дилтиазем);
  • премахване на пристъпи на ускорен сърдечен ритъм (тахикардия);
  • намаляване на сърдечната честота по време на пристъпи на фибрилация, предсърдно трептене (верапамил, дилтиазем);
  • алтернатива на бета-блокерите в случай на непоносимост / противопоказания.

Артериална хипертония

Антихипертензивният ефект на CCB се засилва от други лекарства под налягане, така че те често се предписват заедно. Оптималната комбинация е комбинация от калциеви антагонисти и блокери на ангиотензиновите рецептори, АСЕ инхибитори, тиазидни диуретици. Възможна едновременна употреба с бета-блокери, други видове антихипертензивни лекарства, но ефектът му е по-малко проучен.

Сърдечна исхемия

Недихидропиридиновите CCB (производни на верапамил, дилтиазем) и дихидропиридините от 3-то поколение (амлодипин) се справят най-добре с недостатъчно кръвоснабдяване на миокарда. Предпочитание се дава на последната опция: ефектът от лекарствата от последно поколение е по-дълъг, предсказуем, специфичен.

Сърдечна недостатъчност

При сърдечна недостатъчност се използват само 3 вида блокери на калциевите канали: амлодипин, лерканидипин, фелодипин. Останалите лекарства влияят негативно на работата на болно сърце; намаляване на силата на мускулното съкращение, сърдечния дебит, ударния обем.

Ползи

Поради техния специален механизъм на действие, антагонистите на калциевите канали са много различни от другите антихипертензивни лекарства. Основните предимства на лекарствата от групата BKK са, че те:

  • не влияят върху метаболизма на мазнините, въглехидратите;
  • не провокирайте бронхоспазъм;
  • не причиняват депресия;
  • не водят до електролитен дисбаланс;
  • не намалявайте умствената, физическата активност;
  • не допринасят за развитието на импотентност.

Възможни нежелани реакции

Повечето пациенти понасят добре лекарства, особено 2-3 поколения. Честотата на поява, видът на нежеланите реакции са много различни, в зависимост от класа. Най-често усложненията придружават нифедипин (20%), много по-рядко дилтиазем, верапамил (5-8%).

Най-честите / неприятни последици включват:

  • подуване на глезените, долната част на подбедрицата - особено податливи са възрастните хора, които много ходят / стоят, са имали наранявания на краката или венозни заболявания;
  • тахикардия, внезапна поява на топлина, придружена от зачервяване на кожата на лицето, горната част на раменете. Типично за дихидропиридини;
  • намалена контрактилна функция на миокарда, забавен сърдечен ритъм, нарушена сърдечна проводимост - типично за забавящите пулса CCB.

Странични ефекти на CCB от различни групи

Отрицателна реакцияВерапамилДилтиаземНифедипин
Главоболие++++
Замайване++++
Сърдечен пулс--++
Зачервяване на кожата--++
Хипотония++++
Подуване на краката--++
Намаляване на сърдечната честота++-
Нарушение на сърдечната проводимост++-
Запек++-/+-

Противопоказания

Лекарствата не трябва да се предписват за:

  • артериална хипотония;
  • систолна дисфункция на лявата камера;
  • тежка аортна стеноза;
  • синдром на болния синус;
  • блокада на атриовентрикуларния възел от 2-3 градуса;
  • сложно предсърдно мъждене;
  • хеморагичен инсулт;
  • бременност (първи триместър);
  • кърмене;
  • първите 1-2 седмици след инфаркт на миокарда.

Относителни противопоказания за предписване на блокери на калциевите канали

Верапамилова група, дилтиаземНифедипинова група
  • бременност (втори, трети триместър);
  • цироза на черния дроб;
  • сърдечен ритъм по-малък от 50 удара / мин.
  • бременност (втори, трети триместър);
  • цироза на черния дроб;
  • нестабилна стенокардия;
  • тежка хипертрофична кардиомиопатия.

Не се препоръчва употребата на лекарства заедно с празозин, магнезиев сулфат, допълваща терапия с дихидропиридини с нитрати и недихидропиридинови лекарства - амиодарон, етазизин, дизопирамид, хинидин, пропафенон, β-блокери (особено при интравенозно приложение).

Калциеви антагонисти

Механизмът на действие на лекарствата

Калцият е микроелемент, който участва активно в свиването на мускулните влакна, включително в сърдечния мускул. Калциевите антагонисти (или блокери на калциевите канали) ограничават притока на калциеви йони в кардиомиоцитите (миокардните клетки) и съдовите гладки мускулни клетки. В резултат на това свиваемостта на миокарда и съдовите мускули намалява..

Това води до факта, че нуждите на кислорода на миокарда намаляват и коронарните съдове се разширяват. В допълнение, някои блокери на калциевите канали намаляват честотата на нервните импулси през сърдечната проводима система, което води до намаляване на честотата на пулса.

Какви са ефектите на калциевите антагонисти??

  1. Силата на свиване на сърдечния мускул намалява и нуждата от кислород намалява.
  2. Намалява се тонусът на съдовете, снабдяващи сърдечния мускул. Подобрява притока на кръв и кислород към миокарда.
  3. Намалява тонуса на периферните артерии, което намалява допълнителното натоварване на сърцето.
  4. За някои групи сърдечната честота намалява.
  5. Намалява вероятността от образуване на кръвни съсиреци и тяхното запушване на кръвоносните съдове, като по този начин намалява честотата на инфарктите и инсултите.
  6. В ранните стадии на атеросклероза те предотвратяват образуването на холестеролни плаки по стените на кръвоносните съдове.

Класификация на калциевите антагонисти

Всички лекарства от тази група са разделени в два класа, които се различават по своята химическа структура. Съществува и класификация според продължителността на експозицията: кратко и продължително действие..

Блокери на калциевите канали

Дихидропиридин

Недихидропиридин

Лекарства от първо поколение

Лекарства от второ поколение

Лекарства от трето поколение

Списък с лекарства и кратко описание

1. Нифедипин.

Отнася се за бързодействащ калциев антагонист. Ефектът настъпва в рамките на 20 минути след поглъщане и продължава 12-24 часа. Лекарството прониква през плацентарната бариера и се екскретира в кърмата, поради което е противопоказано при бременност и кърмене. При продължителна употреба на лекарството няма кумулативен ефект, но може да възникне толерантност, т.е.имунитет.

Лекарството може да причини странични реакции - оток на долните крайници, зачервяване на лицето, главоболие, световъртеж, сънливост, гадене, значително намаляване на кръвното налягане до припадък. Следователно лекарството не трябва да се използва при артериална хипотония, сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт и кардиогенен шок.

Нифедипин съдържа лактоза, поради което лекарството е противопоказано за хора с непоносимост към лактаза. Употребата на Nifedipine едновременно с бета-блокери може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане и развитие на колапс.

2. Фелодипин.

Отнася се до калциеви антагонисти с удължено действие. Ефектът се наблюдава след 2-5 часа и продължава 24 часа. Лекарството е от второ поколение, по-меко е от Нифедипин. Практически не инхибира контракциите на миокарда, като по този начин не причинява рефлекторна тахикардия при пациента (ускоряване на пулса). Има съдоразширяващ ефект върху артериите, без да засяга вените, като по този начин не причинява ортостатична хипотония (намаляване на налягането при промяна на положението на тялото).

Лекарството ефективно подобрява храненето на миокарда поради разширяването на онези коронарни съдове, които преди това са били слабо функциониращи. По този начин няма „крадещ ефект“, когато храненето на една част от мускула се случва поради намаляване на храненето в друга част..

Трябва да се използва с повишено внимание при дигоксин (възможно повишаване нивото на последния в кръвта), противогъбични лекарства или еритромицин (концентрацията и вероятността от нежелани реакции на фелодипин се увеличава), с бета-блокери (рискът от развитие на хронична сърдечна недостатъчност се увеличава).

Хипотензивният ефект може да не настъпи, ако Фелодипин се използва едновременно с хормонални лекарства, противовъзпалителни лекарства, калциеви препарати. Напротив, увеличаване на хипотензивния ефект настъпва при едновременна употреба с други антихипертензивни лекарства.

3. Амлодипин.

Лекарството принадлежи към третото поколение блокери на калциевите канали. Терапевтичният ефект се дължи на способността на лекарството да разширява малките съдове, които хранят сърдечния мускул. По този начин доставката на кислород подобрява както исхемичния миокард, така и здравите зони. Рефлекторна тахикардия не се появява..

С оглед на това действие, основната индикация за употребата на Амлодипин е стабилна ангина пекторис. Лекарството не трябва да се използва при тежка хипотония, нестабилни цифри на кръвното налягане и в състояние след инфаркт на миокарда. Пациентите с хронична сърдечна недостатъчност, докато приемат Амлодипин, могат да развият белодробен оток.

4. Верапамил.

Лекарството леко понижава кръвното налягане, като по този начин намалява натоварването на сърцето, подобрява сърдечната честота и премахва болката в сърцето. Механизмът на действие се дължи както на директен ефект върху миокарда, така и на ефекта върху периферните съдове. Лекарството значително намалява възбудимостта на синусовия възел, който се използва при лечение на аритмии (нарушения на сърдечния ритъм).

Верапамил може да причини нежелани реакции: брадикардия (намален сърдечен ритъм), значително понижение на кръвното налягане, повишаване на сърдечната недостатъчност, главоболие, замаяност, летаргия, припадък, гадене, сърбеж и други.

Поради това не се препоръчва употребата на лекарството при сърдечен блок, хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипотония и инфаркт на миокарда. Също така не се препоръчва приема на Верапамил за хора, извършващи работа, която изисква повишена концентрация..

Допуска се едновременната употреба на Верапамил и бета-блокери, но не и тяхното интравенозно приложение. При интравенозно приложение на тези групи лекарства може да настъпи значително намаляване на кръвното налягане и сърдечен арест..

5. Дилтиазем.

Лекарство, което се използва широко за облекчаване на пристъпите на суправентрикуларна тахикардия. Той не засяга синусовия ритъм; неговият механизъм на действие се дължи на намаляване на силата на предсърдните контракции. Поради това пулсът също намалява..

Много бърз ефект се получава при интравенозния ефект на лекарството. Използва се при лечение на пароксизмална суправентрикуларна тахикардия. Намаляването на кръвното налягане след прием на дилтиазем не е критично. Ако стойностите на налягането са в рамките на нормалното, тогава намаляването настъпва незначително.

В допълнение, лекарството не причинява рефлекторна тахикардия. Списък на нежеланите реакции: главоболие, замаяност, припадък, умора, нарушение на съня, хипотония, сухота в устата, повишен апетит, гадене, повръщане и периферен оток. Тремори, замъглено зрение и белодробен оток могат да се развият с високи дози..

Преглед на калциевите антагонисти

Разновидности на калциевите блокери

Антагонистите могат да се разглеждат под няколко класификации. По отношение на химическата структура лекарствата са:

  • производни на бензодиазепин (Cardil, Dilzem);
  • производни на фенилалкиламин (Falipamil, Verapamil);
  • дихидропиридинова структура (фелодипин, нормодипин).

От друга, по-обща гледна точка, може да се разгледат антагонисти, които се борят с излишните калциеви йони, според техния произход:

  • дихидропиридин (амлодипин, нимодипин);
  • недихидропиридин.

В една по-модерна интерпретация е законно да се разглеждат блокерите в съответствие с поколенията фондове. Има само три от тях:

  1. Лекарствата от 1-во поколение са по-рядко срещани, тъй като често имат ограничена бионаличност, много противопоказания и относително малка ефикасност. Ефектът от приема е краткосрочен. Следните лекарства са популярни в тази група - Нифедипин и Дилтиазем.
  2. Лекарствата от второ поколение се използват по-често поради по-голямата им ефективност. Като отрицателна страна някои от фондовете в този сегмент имат краткосрочен ефект, сравним с този от първото поколение. Трудно е да се каже точно предварително какъв ще бъде резултатът от лечението. Сред лекарствата от този тип са манидипин и фалипамил.
  3. Най-силно изразен ефект от приема осигуряват антагонистите на калциевите йони от трето поколение - най-новите лекарства за борба с хипертонията. Тези лекарства имат висока бионаличност и са селективни. Такива лекарства действат дълго време поради факта, че полуживотът е доста дълъг. В момента най-често се използват лекарствата от тази група, например лацидипин и амлодипин.

Фенилалкиламини

Лекарствата от този тип селективно повлияват работата на сърцето, поради което често се използват за лечение на аритмии, тахикардия, ангина пекторис, стеноза. Лекарствата от този тип са ефективни и за лечение на високо кръвно налягане..

Страничните ефекти включват:

  • нисък сърдечен ритъм, докато седите;
  • слабост на синусовия възел;
  • каротидна синусова болест;
  • блокада от атриовентрикуларен тип (не повече от 2 градуса).

Когато се прилага, пулсът може да се увеличи, може да се появи главоболие, сърдечна недостатъчност, гадене, задържане на урина. Най-често сред тези лекарства се използват Verapamil, Isoptin SR и Verogalid EP (последните две са с продължително действие). Лекарствата от второ поколение се използват рядко.

Дихидропиридини

Антагонистите от този тип са представени от широк спектър лекарства. По принцип те елиминират отлагането на калций в съдовете, което помага да се намали налягането. В допълнение към хипертонията, дихидропиридини могат да се използват за Prinzmetal и стабилна ангина пекторис. Някои лекарства са ефективни при болестта на Рейно.

Невъзможно е да се използват такива средства в случай на декомпенсация на сърдечна недостатъчност, рецидив на суправентрикуларна тахикардия и коронарни синдроми в острия стадий. При прием може да се появи главоболие, зачервяване на кожата на лицето, оток на краката, често сърцебиене и хиперплазия на венците. Известни лекарства:

  • Амлодипин,
  • Нифедипин,
  • Isradipin,
  • Нимодипин,
  • Лацидипин,
  • Никардипин.

Всеки от тях има няколко аналога. Дозировката и честотата на приемане на лекарства се определят от лекаря.

Бензодиазепини

Калциевите антагонисти от недихидропиридинов тип засягат еднакво сърцето и кръвоносните съдове. Използвани за:

  • хипертония (дори след инфаркти);
  • хипертония при диабетици (когато АСЕ инхибиторите са противопоказани);
  • хипертония, усложнена от ангина пекторис (когато бета-блокерите са нежелани);
  • тахикардия от надкамерния пароксизмален тип;
  • предотвратяване на спазми на коронарните артерии;
  • Принцметал.

Нежелателно е да се приемат бензодиазепини с отклонения в работата на синусовия възел, ниска сърдечна честота, тежка атриовентрикуларна блокада, сърдечна недостатъчност. Страничните ефекти включват гадене, задържане на урина, запек, главоболие, брадикардия. Най-известното лекарство е дилтиазем. Има много аналози (например Blokaltsin, Cortiazem, Tiakem и Silden).

Класификация на блокерите на калциевите канали

Въз основа на химическата структура и времето, когато са открити CCL, те се класифицират в следните групи:

  • Дихидропиридин - засяга кръвоносните съдове, използва се за лечение на хипертония. Това е основната група на АК, тя е в постоянно развитие и се състои от много видове лекарства.
  • Фенилалкиламин - повлияват миокарда и проводимата система на сърдечния мускул, предписват се при лечение на аритмии от различен тип и ангина пекторис.
  • Бензодиазепинът е преходна група на BMCA, лекарства, които имат свойства както на дихидропиридин BMCA, така и на фенилалкиламин BCC.

Има четири поколения калциеви антагонисти:

ПоколениеИме
1-во поколениеНифедипин, Верапамил, Дилтиазем
2-ро поколениеФелодипин, Исрадипин, Нимодипин
III поколениеАмплодипин, Лерканидипин
IV поколениеЦилнидипин

Обхватът на приложение на блокерите на калциевите канали е доста обширен, обсъден по-подробно по-долу:

  • Артериална хипертония. CCB провокират увеличаване на лумена на кръвоносните съдове, намаляват съпротивлението на стените на кръвоносните съдове, като по този начин понижават кръвното налягане. Характеристика на тези лекарства е, че те имат преобладаващ ефект върху артериите, а не върху вените. Калциевите антагонисти са лекарства, които са включени в 5 групи предпочитани лекарства за медикаментозна терапия при хипертония.
  • Ангина (внезапна болка в гърдите и задух) CCB увеличават лумена на съдовите стени и намаляват контрактилитета на сърцето. Системното отпускане на гладката мускулатура в стените на кръвоносните съдове, което се причинява от употребата на лекарства от дихидропиридиновата група, понижава кръвното налягане. В резултат натоварването на сърдечния мускул намалява и нуждата му от кислород намалява..

Лекарства, като Верапамил, Дилтиазем, засягат предимно сърдечния мускул, понижават сърдечната честота (HR), поради този ефект нуждата на сърцето от кислород става по-малка, което показва ефективността на тези лекарства.

Друго предимство на калциевите антагонисти за ангина пекторис е, че кръвоснабдяването на миокарда се подобрява, тъй като те разширяват коронарните артерии и предотвратяват спазми. Комплексното лечение с CCB и β-блокери е основата за лечение на ангина пекторис.

  • Нарушение на сърдечния ритъм (аритмия). Някои CCB лекарства засягат синусовите и атриовентрикуларните възли, което има положителен ефект върху сърдечната честота на пациенти с предсърдно мъждене.
  • Болест на Рейно (ангиотрофоневроза с преобладаваща лезия на малките крайни артерии и артериоли). Използването на Nifedipine помага за премахване на артериалните спазми, в резултат на което се намаляват различни прояви на това заболяване.Също за целта могат да се използват лекарства като Amplodipine и Diltiazem..
  • Основно главоболие (остри повтарящи се пристъпи на болка, концентрирани в областта на очите). Верапамил помага за намаляване на тежестта на пристъпите на болка.
  • Хипертрофична кардиомиопатия (HCM - удебеляване на стената на лявата и в редки случаи на дясната камера на сърдечния мускул). CCB, а именно Verapamil, се използват за намаляване на сърдечната контрактилитет. Ако пациентът има противопоказания за употребата на β-блокери, тогава за лечение на това заболяване се предписват блокери на калциевите канали.
  • Синдром на Хънтингтън.
  • Пристрастяване към алкохола.
  • Енцефалопатия.

Видео

Какво казват лекарите за хипертонията

Доктор на медицинските науки, професор Емелянов Г.В.:

От много години лекувам хипертония. Според статистиката в 89% от случаите хипертонията завършва с инфаркт или инсулт и смърт на човек. Сега около две трети от пациентите умират през първите 5 години от развитието на болестта.

Следващият факт е, че е възможно и необходимо да се намали налягането, но това не лекува самата болест. Единственото лекарство, което е официално препоръчано от Министерството на здравеопазването за лечение на хипертония и също се използва от кардиолозите в тяхната работа, е това. Лекарството действа върху причината за заболяването, което позволява напълно да се отървете от хипертонията. Освен това, в рамките на федералната програма, всеки жител на Руската федерация може да я получи БЕЗПЛАТНО.

Дихидропиридинова група антагонисти

Дихидропиридиновото лекарство е най-доброто и най-често предписваното лекарство от фармакологичната група калциеви антагонисти.

Характеристики на най-използваните лекарства:

наркотикХарактеристика
блокер НифедипинТова лекарство действа върху съдовата стена. Използва се за лечение на:
· Хипертония;
· Ефективен при лечението на хипертонична криза;
С ангина пекторис от вазоспастичен тип;
· За терапия с болест на Рейно;
Тахикардия.
Нифедипин не изостря патологията на сърдечната недостатъчност, тъй като чрез намаляване на сърдечния ритъм, натоварването на органа става по-малко. Отнася се до групата на лекарствата с удължено освобождаване.
лекарство Никардипинлекарството има положителен ефект върху цялата съдова система. Прилага се за:
· Лечение на ангина пекторис;
· За намаляване на високия индекс на кръвното налягане при хипертония;
За подобряване на кръвоснабдяването в периферията.
лекарство Амлодипин, както и лекарството Фелодипинсвойства на лекарствата да действат директно върху хороидеята. Дългосрочни лекарства и те се предписват при ангина пекторис, както и при напреднала хипертония, когато индексите на кръвното налягане са доста високи. Страничните ефекти под формата на главоболие и горещи вълни се появяват само в началния етап на прием и изчезват след няколко календарни дни.
лекарства Lercanidipine, както и Isradipineтези лекарства се използват във всички стадии на хипертония, както и при хипертонична криза.
лекарство - антагонист Нимодипинлекарството има селективни свойства и влияе върху микроциркулацията на мозъчните съдове. С тези свойства лекарството се използва за:
· Премахване на спазмолитичните атаки на мозъчните съдове;
· За предотвратяване на втора атака на субарахноидален инсулт;
За други цереброваскуларни патологии това лекарство не се използва и няма резултати от употребата му.

Механизъм на действие и възможности на 1-2 поколения АК

Ангина при натоварване

Ангина пекторис е заболяване, при което липсата на кислород в сърцето се развива, в резултат на това миокардна дистрофия. Патологията е придружена от остри пристъпи на болка в гърдите, шията, аксиларната област. Този процес се контролира от излишък на калций, което води до вазоспазъм. То може да бъде предизвикано както от емоции, така и от физическа умора..

Всички калциеви антагонисти увеличават сърдечно-съдовата циркулация, което помага да се предотврати нова атака. Калциевите антагонисти помагат на пациента да устои на емоционален и физически стрес.

В случай на системна терапия, на пациента трябва да се предпише дилтиазем в индивидуално подбрана доза и режим.

При ангина пекторис, съчетана с нарушения на сърдечния ритъм и хипертония, трябва да се предписват дихидропиридини (коринфар, нифедипин). В много случаи именно Нифедипин е основното лекарство при лечението на патология..

Класификация на лекарствата

Има много класификации, според които блокерите се разделят на няколко вида в съответствие с тъканната специфичност, химичната структура, продължителността на експозицията и т.н. Най-често използваната класификация се използва, за да отрази химическата хетерогенност на лекарствата. В съответствие с химическата структура се отличава следното:

  • Фенилалкиламини (Галопамил, Верапамил и др.)
  • Дифенилпиперазини (флунаризин, цинаризин)
  • 1,4-дихидропиридини (Lercanidipine, Nifedipine, Isradipine, Nitrendipine, Nicardipine, Amlodipine, Felodipine и др.)
  • Бензодиазепини (клентиазем, дилтиазем)
  • Диариаминоприламини (Bepridil)

В съответствие с ефекта върху нервната система лекарствата се разделят на две групи. Те могат да се увеличават или намаляват.

Научете повече за калциевите антагонисти във видеото.

Фармакокинетика

Калциевите антагонисти се използват през устата (през устата). При спешни случаи някои лекарства се дават парентерално (интравенозно), като верапамил, нифедипин или дилтиазем. Нифедипин може да се използва и сублингвално, например за облекчаване на хипертонична криза. В този случай таблетката трябва да се дъвче..

След перорално приложение почти всички калциеви антагонисти, с изключение на фелодипин, израдипин и амлодипин, се абсорбират бързо. Връзката с плазмените протеини е много висока и варира от 70 до 98%. Лекарствата от тази група проникват добре в тъканите и се подлагат на биотрансформация в черния дроб. Те се екскретират предимно чрез бъбреците (80–90%), отчасти през червата. Елиминирането се забавя при възрастни хора. Бионаличността може да варира в зависимост от съпътстващите заболявания.

Характеристики на лекарства от първо поколение:

  • максималната концентрация се достига след 1-2 часа след поглъщане;
  • полуживотът е от 3 до 7 часа;
  • валиден за 4-6 часа.

Различия от поколение II:

  • максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 3–12 часа;
  • полуживотът може да бъде от 5 до 11 часа;
  • средна продължителност на действие - 12 часа.

Магнезий

http-equiv = "Content-Type" content = "text / html; charset = UTF-8 ″> href =" https://gipertonija.ru/wp-content/uploads/2016/11/1-52.jpg " data-slb-active = "1 ″ data-slb-activ =" 487065431 ″ data-slb-internal = ”0 ″ data-slb-group =” 14168 ″> Дисбалансът между калций и магнезий в организма може да доведе до много различни заболявания... Механизмът на действие на магнезия върху човешкото тяло е многократен и изключително сложен. Пълната работа на човешкото тяло е невъзможна без магнезий.

Липсата на този елемент може да провокира повишаване на параметрите на кръвното налягане. Някои лекари препоръчват този елемент на всеки пациент, който е изправен пред артериална хипертония. Смята се, че при високо кръвно налягане толерансът към ниско съдържание на магнезий в организма е около 90%.

Ако в организма липсва магнезий, могат да се появят следните симптоми от страна на сърдечно-съдовата система:

  1. Главоболие.
  2. Ангина пекторис, тахикардия.
  3. Аритмия, нарушено кръвообращение.
  4. Повишено кръвно налягане.
  5. Предразположение към образуване на кръвни съсиреци.

Списъкът със симптомите може да бъде допълнен с по-специфични признаци на дефицит на магнезий - конвулсивно състояние на краката, мускулите, гърба и други части на тялото..

Действието на магнезия се дължи на отпускането на централната нервна система, намаляване на вазоспазма. Лекарите постигат този ефект, когато магнезият се прилага по време на хипертонична криза..

Трябва да се каже, че магнезият е естествен блокер на калциевите канали. Именно взаимодействието на магнезия с определени лекарства прави възможно постигането на по-изразен ефект при хипертония.

И също така, едновременното приложение на магнезий и други лекарства може да отслаби негативните явления, а в някои случаи дори напълно да ги изравни. Освен това магнезият се препоръчва в такива ситуации:

  • При предписване на диуретици, които насърчават активната загуба на магнезий.
  • Когато се предписват инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, тъй като те значително увеличават концентрацията на калий в организма.

Когато приемате магнезий, можете да нарушите безсолната диета, която се препоръчва при хипертония. Магнезият допринася за поддържането на натриевия баланс, което позволява на пациента да консумира трапезна сол, без да се отказва напълно от нея. Бъбречната функция се проверява преди да се предпише магнезий.

Калциевите антагонисти са високоефективни лекарства. Тяхната ефективност е доказана от клинични проучвания и дългогодишна широка употреба..

Те определено не са панацея за всички заболявания, но разумното им използване, препоръчано изключително от лекар, може да даде положителни резултати, да подобри качеството на живот на пациента и да намали риска от сериозни усложнения. В заключение препоръчваме да гледате изключително информативно видео в тази статия за мястото на калция в човешкото тяло...

Посочете натиска си

Търсенето не е намерено

Описание на калциевите антагонисти, дозировка

Нека разгледаме по-подробно ефекта на лекарствата от различни групи. Нека започнем с фенилалкиламините.

Фенилалкиламини. Средствата от тази група проявяват селективен ефект върху сърцето и кръвоносните съдове. Те са предписани за:

  • нарушение на сърдечния ритъм;
  • хипертония;
  • патологии на сърдечния мускул;
  • ангина пекторис от всички варианти.

От регистрираните нежелани реакции:

  • задържане на урина;
  • болка в главата;
  • гадене;
  • брадикардия;
  • сърдечна недостатъчност.

На практика често се предписва верапамил, който присъства в следните лекарства: Isoptin, Finoptin. Освобождаването на таблетки се извършва с доза от 40, 80 грама. Струва си да приемате тези лекарства 2-3 пъти на ден.

Те също произвеждат таблетки с удължено освобождаване "Verogalid EP", "Isoptin SR". Тези лекарства включват 240 mg. активен агент. Изписват се за прием веднъж дневно..

Също така, лекарството се произвежда за инжекции. Лекарството е представено от 0,25% разтвор на верапамил хидрохлорид. В 2 ml разтвор, които се съдържат в ампулата, присъстват 5 mg. активен агент. Този тип лекарства се използват при спешни ситуации. Инжектирайте го интравенозно.

Лекарствата от второ поколение се използват малко на практика.

Дихидропиридини. Тази подгрупа на блокерите се счита за най-многобройна. Основното действие е насочено към съдовете. По-малък ефект се отбелязва върху сърцето, проводящата система. Присвояване за:

  • стабилна форма на ангина пекторис;
  • артериална хипертония;
  • вазоспастична ангина.

Предписват се специфични лекарства за подобряване на благосъстоянието на хората със синдром на Рейно. От противопоказанията посочваме:

  • декомпенсация на сърдечна недостатъчност;
  • суправентрикуларна тахикардия;
  • коронарен синдром.

Приемът на лекарства от тази група често причинява:

  • зачервяване на епидермиса по лицето;
  • болка в главата;
  • подуване на краката;
  • тахикардия;
  • гингивална хиперплазия.

Списъкът на калциевите антагонисти от разглежданата серия е много голям. Ние ги посочваме с дозата, предписана от лекаря:

  • Нифедипин с кратко действие. Често се предписват "Cordipin", "Cordaflex", "Corinfar", "Adalat", "Fenigidin" (10 mg.).
  • Лацидипин. Присъства в Sakur (2,4 mg).
  • Лерканидипин. Присъства в "Zanidip-Recordati", "Lernicor", "Lercanidipine hydrochloride", "Lerkamen" (10,20 mg).
  • Удължена експозиция нифедипин. Лекарствата са представени от "Corinfar retard", "Kaltsigard retard", "Cordipin retard" (20 mg.).
  • Нитрендипин. Присъства в Nitremed, Octidipine (20 mg).
  • Нифедипин е таблетка с модифицирано освобождаване. Това са "Nifecard CL", "Kordipin CL", "Osmo-Adalat", "Kordaflex RD" (30, 40, 60 mg).
  • Фелодипин. Присъства във "Felodip", "Filotense retard", "Plendil" (2,5, 5, 10 mg).
  • Isradipin. Присъства в Ломир (2,5, 5 mg).
  • Амлодипин. Активната съставка присъства в Tenoksa, Stamlo, Amlovas, Norvask, Normodipin (2,5, 5, 10 mg) и в Kalchek, Akridipin, Cardilopin, EsCordi Kore "," Амлотоп "(2,5, 5 mg).
  • Никардипин. Присъства в "Perdipin", "Barizin". (20, 40 mg).
  • Ryodipin. Присъства във Foridon (10 mg).
  • Нимодипин. Присъства в "Breinal", "Nimopin", "Nimotop", "Dilceren" (30 mg).

Бензодиазепини. Веществата от тази серия засягат сърцето и кръвоносните съдове. Предписвайте лекарства за:

  • хипертония;
  • предотвратяване на спазми на коронарните артерии;
  • напрегната ангина пекторис;
  • хипертония при пациенти с диабет;
  • Ангина на Принцметал;
  • пароксизмална суправентрикуларна тахикардия.

Дилтиаземът е от особено клинично значение. Неговите аналози са:

  • "Dilcem" (60, 90 mg).
  • Silden (60 mg).
  • "Altiazem RR" (120 mg).
  • "Blockalcin" (60 mg).
  • Дилтиазем SR (90 mg).
  • Кортиазем (90 mg).
  • "Тиакем" (60, 200, 300 mg).
  • Дилрен (300 mg).

Други блокери на калциевите канали. Дифенилпиперазините са представени от цинаризин (Vertizin, Stugeron), флунаризин (Sibelium). Лекарствата разширяват кръвоносните съдове, увеличават кръвоснабдяването на мозъка и крайниците. Лекарствата повишават устойчивостта на клетките към липса на кислород, намаляват вискозитета на кръвта.

Те се изписват, когато:

  • нарушения на кръвоснабдяването на мозъка на главата;
  • неизправности в периферната циркулация;
  • провеждане на превантивна терапия за синдром на морска болест;
  • провеждане на поддържаща терапия при заболявания на вътрешното ухо;
  • появата на загуба на памет, влошаване на умствената дейност, умствена умора и други симптоми.

Бепридил (Cordium) е единственият използван диариаминопропиламин. Рядко се предписва при ангина пекторис, суправентрикуларна тахикардия.

Инструкции за употреба на калциеви антагонисти

Нито едно от лекарствата от тази група не може да се приема без консултация с лекар. В края на краищата лечението на хипертонията не се основава само на облекчаване на симптомите на високо кръвно налягане..

Болестта може да бъде придружена от други сърдечни патологии. Ето защо лекарят изследва и предписва лекарството.

Когато избира лекарство, той взема предвид неговите свойства по отношение на ускорението или забавянето на сърдечната честота. Той също така сравнява избраното лекарство с възможни противопоказания при пациента и удобството на режима на лечение.

Ако изучавате калциеви антагонисти, техният списък ще съдържа лекарства с различни характеристики. Много от тези свойства намаляват ефективността на веществото. Например, лекарства от първо поколение бързо се екскретират от черния дроб, което означава, че имат кратка продължителност..

В допълнение, те често причиняват тахикардия, зачервяване на кожата и главоболие. От всички лекарства от първо поколение нифедипин се натрупва в организма по-малко от другите. Ефектът му не се засилва с редовно приемане на лекарства.

Калциевите антагонисти могат да причинят главоболие.

За разлика от нифедипин, дилтиаземът може да се натрупва в организма. Въпреки това верапамилът има най-висока концентрация в кръвта. Бързото му натрупване води не само до засилване на ефекта на веществото, но и до влошаване на проявите на странични ефекти..

Лекарствата от второ поколение имат по-голяма продължителност на действие. Но този интервал зависи от характеристиките на конкретно лекарство..

Антагонистите от третото поколение се считат за най-ефективни. Те не се екскретират от тялото до 50 часа и са силно селективни по отношение на тъканите и клетките. Поради това на пациентите с хипертония не се препоръчва да избират лекарство без консултация с лекар..

Освен това дори най-добрите антагонисти могат да причинят странични ефекти:

  • Рязък спад на налягането;
  • Подуване на крайниците;
  • Зачервяване на лицето;
  • Влошаване на състоянието на лявата камера;
  • Тахикардия или брадикардия;
  • Запек и други усложнения.

Дори и най-добрите антагонисти могат да причинят драстични спадове на кръвното налягане..

Въз основа на изброените странични ефекти можем да заключим, че някои от лекарствата са противопоказани при:

  • Сърдечна недостатъчност;
  • Бременност;
  • Забавен пулс;
  • Някои видове тахикардия;
  • Бъбречна недостатъчност;
  • Чернодробна цироза.

Опитните лекари не предписват антагонисти с бета-блокери

Те са предпазливи да предписват верапамил на хора, приемащи дигоксин. Това се дължи на способността на лекарството да натрупва дигоксин в кръвта.

Такива пациенти задължително трябва да намалят дозата на дигоксин..

Калциеви антагонисти - лекарства за хипертония
Нифедипин е популярно лекарство за хипертония

Усложненията, свързани с лечението с антагонисти, са свързани с възрастта проблеми. Всъщност с възрастта хората удължават периода на изтегляне на тези лекарства от тялото..

Това означава, че по време на лечението рискът от странични ефекти се увеличава значително. Ето защо лекарите внимателно изчисляват дозата на лекарството за възрастни хора и препоръчват да се започне с по-ниска доза, като постепенно се увеличава количеството на приеманите лекарства..

Разберете нивото на риск от инфаркт или инсулт

Направете безплатен онлайн тест от опитни кардиолози

Време за тестване не повече от 2 минути

7 прости въпроса

94% точност на теста

10 хиляди успешни теста

Има и други характеристики на калциевите антагонисти. Те се отнасят до противопоказанията, дозировките и съвместимостта с други лекарства. Тези характеристики се различават в зависимост от лекарството. Те изискват проучване от специалист и предварителен преглед на пациента за идентифициране на съпътстващи патологии.

Магнезият като калциев блокер

Магнезият е елемент от естествен произход, който може да действа като средство за блокиране на отлагането на калций по стените на кръвоносните съдове и в гладката мускулатура при хипертония. Можете да комбинирате някои лекарства за хипертония с магнезий, което ще повиши тяхната ефективност и ще намали страничните ефекти. При лечението на хипертония магнезият се препоръчва като допълнителна терапия в следните случаи:

  • използването на диуретици, които допринасят за загубата на важни за здравето йони, включително магнезий;
  • прием на АСЕ инхибитори за предотвратяване развитието на хиперкалиемия на фона на прекомерно натрупване на калиеви катиони.

Също така, използването на магнезий позволява на пациента да откаже диета без сол, позволявайки присъствието на натриев хлорид и храни с високо съдържание на калций в диетата.

Когато използвате магнезий като допълнително лечение за излишък на калций в кръвоносните съдове, е важно да се уверите, че бъбреците функционират правилно..

Калциевите блокери са агенти, насочени към повишаване на еластичността на кръвоносните съдове и премахване на излишните Ca йони от тялото, което е важно при лечението на артериална хипертония, което често се случва в резултат на такъв дисбаланс. Лекарят трябва да предпише лекарство, което ще помогне в определена ситуация, тъй като лекарствата от този сегмент имат странични ефекти и противопоказания, които трябва да се вземат предвид, за да се избегнат усложнения. Калциевите блокери са високоефективни и често се използват като част от комплексна терапия, насочена към нормализиране на кръвното налягане.

Противопоказания

Въпреки високата ефективност на блокерите при лечението на различни заболявания, те се характеризират с наличието на съответни противопоказания. При тежка артериална хипотония приемът на тези лекарства е строго забранен. Противопоказанията за употребата на лекарството се проявяват под формата на миокарден инфаркт, кардиогенен шок, синдром на болния синус, аортен и субаортен синдром, тежка брадикардия и тахикардия.

Ако пациентът е диагностициран със сърдечна недостатъчност, не се препоръчва лечение с калциеви антагонисти.

При тежка стеноза на митралната клапа, лекарствата трябва да се приемат възможно най-внимателно. Запушването на стомашно-чревния тракт, както и нарушения в мозъчната циркулация, изискват блокерите да се приемат само под наблюдението на лекар

Ако пациентът приема лекарства с противопоказания, това може да доведе до различни нежелани ефекти, които пряко зависят от групата лекарства. Ако човек приема дихидропиридини неправилно, това води до прекомерна вазодилатация. В този случай се появяват нежелани реакции:

  • Главоболие
  • Подуване
  • Замайване
  • Артериална хипотония

Приемът на Нифедипин в грешна доза може да доведе до горещи вълни, рефлекторна тахикардия и нарушения на проводимостта. Нерационалното лечение с Верапамил може да потисне работоспособността на синусовия възел, както и да доведе до инотропен ефект.

В някои случаи след прием на блокери се развиват диспептични симптоми и запек. Понякога пациентите се оплакват от кашлица, задух, сънливост, обрив и др. При продължителна употреба на блокери, в редки случаи може да се диагностицира развитието на сърдечна недостатъчност и лекарствен паркинсонизъм.

В съответствие с проведените проучвания беше разкрито, че активните вещества на лекарствата от тази група влияят отрицателно върху плода. Ето защо по време на бременност на нежния пол е строго забранено да ги приема. Повечето лекарства от тази група могат да преминат в кърмата. Ето защо се препоръчва да се откаже лечение с лекарства през периода на кърмене на новородени деца. Ако има спешна нужда от лечение с антагонисти, тогава жената се съветва временно да спре храненето.

Ако се появят различни заболявания в черния дроб или бъбреците на човек, тогава му е позволено да приема блокери само в намалена доза. Пациентите на възраст под 18 години трябва да приемат лекарства с максимално внимание. Verapramil не се препоръчва в кърмаческа възраст. Това лекарство може да причини тежки хемодинамични странични ефекти. Лечението с антагонисти при пациенти в напреднала възраст трябва да се използва с повишено внимание. Това се дължи на намаляване на метаболизма при тези пациенти. Ако в напреднала възраст се диагностицира изолирана систолитична хипертония, както и тенденция към брадикардия, тогава им се предписва дихидропиридин, който има продължителен ефект.

Приемът на калциеви блокери едновременно с бета-блокери, диуретици, нитрати, трициклични антидепресанти може да доведе до увеличаване на хипотензивния ефект. Ето защо приемането на лекарства трябва да се извършва възможно най-внимателно. Блокерите принадлежат към категорията на високоефективните лекарства, които се използват за лечение на различни заболявания на сърдечно-съдовата система. Лекарствата се характеризират с наличието на голям брой разновидности, което дава възможност да се избере най-ефективният вариант за човек.

MPP аневризма при деца и възрастни - какво заплашва?

Интермитентна клаудикация: тактики на лечение за практикуващия